sotorasib

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

(S)-AMG-510 是AMG-510（Sotorasib）的s型化合物，通过与突变型半胱氨酸的共价相互作用，有效且选择性地抑制KRASG12C，从而推动KRASG12C肿瘤的临床疗效。

Sotorasib (AMG-510) isomer 是 Sotorasib (AMG-510) 的低活性异构体。AMG-510 是一种强效的 KRAS G12C 共价抑制剂。

Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是氘标记的Sotorasib。Sotorasib (AMG-510) 是一种有效且具有口服生物可利用性的选择性KRAS G12C共价抑制剂，可将KRAS G12C固定在非活性的GDP结合状态。Sotorasib可诱导KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的退化。

HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂，在 KRAS^G12C 突变型非小细胞肺癌模型中可在无明显毒性的情况下诱导显著的肿瘤回缩，并在 sotorasib 单药治疗过程中阻断受体酪氨酸激酶的反馈激活。HRX-0233 能实现 MAPK 通路的持续抑制，支持其在肺癌、结直肠癌及 AR 阴性前列腺癌研究中的应用。