Complement System

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂，IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合，KD 为 7.9 nM。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。

AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是一种环肽，是补体C3(C3 Complement)的抑制剂和免疫调节剂，用于治疗牙龈炎和牙周炎，能够显著降低炎症并且降低MMP-8和MMP-9水平。AMY-101 acetate还对covid -19诱导的急性呼吸窘迫综合征（ARDS）患者的肺部炎症 损伤和SARS-COV-2相关的急性肾损伤具有缓解作用。

JR14a (5-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-methylthiophene-2-carbonyl)-l-arginine hydrochloride) 是补体C3a 受体噻吩拮抗剂，可抑制 C3aR 介导的炎症，对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。

Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌菌体细胞壁的聚合物，通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统，通过 IGF-1 途径减少脂肪沉积。

SB290157 trifluoroacetate 是一种选择性 C3a 受体拮抗剂，IC50值为200 nM。

Factor B-IN-5 是一种补体因子 B 抑制剂，可用于研究与免疫相关的疾病。

Complement factor D-IN-2 是 omplement factor D 的有效抑制剂，在替代补体途径的早期和关键时刻靶向 factor D 并抑制补体级联反应。Complement factor D-IN-2在自身免疫疾病的方面有研究的价值。

Avacopan (CCX168) 是一种 C5aR 拮抗剂 (IC50=0.1 nM)，具有选择性和口服活性。Avacopan 可阻断 C5a 的作用并防止 AAV 小鼠模型中抗髓过氧化物酶抗体诱导的 GN 发展。Avacopan 可以用于治疗抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎。

Sutimlimab 是一种新型靶向补体蛋白 C1 的单克隆抗体。Sutimlimab 常当作 C1 抑制剂使用，用于治疗冷凝集素病相关溶血。

EG01377 2HCl 是一种有效的、可生物利用的和选择性的neuropilin-1(NRP1)抑制剂，Kd 值为1.32μM，EG01377 2HCl 对NRP1-a1和NRP1-b1的IC50值均为609nM。EG01377具有抗血管生成，抗迁移及抗肿瘤等活性。

Compstatin 是一种由 13 个氨基酸残基组成的环肽，是针对补体系统 C3 的有效抑制剂。Compstatin 具有物种特异性，仅对灵长类的补体系统具有抑制作用，研究显示能与狒狒的 C3 结合，并在狒狒血液中对蛋白水解裂解表现出抗性，其对经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性，可用于研究水肿。

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

Danicopan (ACH-4471) 是一种可口服的小分子 D 因子选择性抑制剂，对人 D 因子具有高结合亲和力，Kd 值为 0.54 nM。 它可抑制补体替代途径 (APC) 的活性，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。

Complement C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Complement C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

Pozelimab (REGN 3918) 是一种靶向 component 5 C5 的人源化抗体，可用于研究 Pozelimab 病。

PMX 205 acetate(514814-49-4 free base) 是补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 的拮抗剂。

Eculizumab 是针对补体 C5 的长效人源化单克隆抗体。它对 C5 裂解为 C5a 和 C5b 具有抑制作用，并抑制了末端补体系统的部署，其中包括膜攻击复合物的形成。它可用于溶血的研究。

Tesidolumab (LFG316) 是一种全人IgG1 λ抗c5单克隆抗体。Tesidolumab (LFG316)对crovalimab和C5有抑制作用， 阻断C5的切割，防止膜攻击复合体的后续形成，可用于研究血管外溶血。

LEP(116-130)(mouse)TFA(258276-95-8 free base) 是一种合成的瘦素肽片段。

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。