tlr4

TLR4-IN-C34 是 TLR4 的抑制剂，可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中的全身炎症

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

ABR-238901是一种可口服的、有作用的 S100A8 A9阻滞剂，对 S100A8 A9与其受体 RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4 (toll 样受体4)的相互作用具有抑制作用。ABR-238901具有作为治疗心肌梗死(MI)化合物的潜力。

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

RS 09 是一种 LPS 肽模拟物，是 TLR4 激动剂佐剂，可在疫苗环境中增加抗体产量。

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

Rabeximod 是一种有效的免疫调节剂，可降低鼠模型中自身免疫性疾病疾病严重程度。Rabeximod 通过刺激TLR2和TLR4下游阻断炎症细胞(可能是巨噬细胞)的激活，以时间依赖性的方式抑制关节炎。Rabeximod 能有效降低创伤性脑损伤抗炎治疗过程中小鼠的脑抗原呈递。

Chloranil (tetrachloro-p-benzoquinone)通过 Toll 样受体 4 信号传导引发炎症和神经功能障碍，可用于小鼠炎症造模。

Okanin 是鬼针草中的一种有效成分，可通过抑制TLR4 NF-κB 信号通路减弱 LPS 诱导的小胶质细胞活化。

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

M62812是一种 TLR4抑制剂，可在 HEK239细胞中抑制 LPS 诱导的NF-κB 活化。

Sparstolonin B 是一种选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂，是一种是一种从 Sparganium stoloniferum 和 Scirpus yagara 的块茎中分离出的异香豆素化合物，具有抗 HIV 、抗癌、抗肿瘤和抗炎活性，抑制选择性Toll样受体，抑制游离脂肪酸棕榈酸酯诱导的软骨细胞炎症并减轻肥胖小鼠的创伤后关节炎，抑制脂多糖诱导的 3T3-L1 脂肪细胞炎症，可用于研究验证和乳腺癌。

Kdo2-Lipid A ammonium (KLA） 是一种具有选择性和有效性的 TLR4 激动剂，属于一种脂多糖。Kdo2-Lipid A ammonium 促使 TNF 和 PGE2 的释放。

RS09 2TFA (1449566-36-2 free base) 是一种 TLR4 激动剂。促进 NF-κB 核转位并在体外诱导 RAW264.7 巨噬细胞分泌炎性细胞因子。它在体内充当佐剂并提高 X-15 特异性抗体血清浓度。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

TLR4 NF-κB MAPK-IN-1通过抑制 TLR4 NF-kB MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

TLR4agonist-1 (TEA) (compound 17a)为Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，在RAW 264.7及MM6细胞中能有效促进MIP-1β的生成。

TLR4agonist-1 (compound 17a)是一种针对Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，能有效激发RAW 264.7与MM6细胞产生MIP-1β。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR4-IN-1 (compound 3k) 在 RAW264.7 细胞中表现出显著的抑制活性，具有 1.02 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，并在大鼠类风湿性关节炎模型中展示了其抗炎作用。

TLR4-IN-C34-C2-COO is a linker compound that incorporates TLR4 inhibitor TLR4-IN-C34. It effectively inhibits TLR4 activity in enterocytes and macrophages. Moreover, it demonstrates a notable ability to mitigate systemic inflammation in murine models of endotoxemia and necrotizing enterocolitis.

TLR4-IN-C34-C2-amide-C6-OH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。