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TM-25659是一种具有 PDZ 结合图案的转录协同激活剂（TAZ）的调节剂，具有抗骨质疏松和抗肥胖的活性。

K-975是一种高选择性的具有口服活性的TEAD 抑制剂，可有效抑制TEAD 和YAP1/TAZ 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。

YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ)，可用于研究免疫功能异常和癌症。

YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 表现为对YAP/TAZ具有抑制作用，其机制主要是阻断YAP或TAZ与TEAD结合，从而抑制TEAD的转录激活功能。

YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 作为一种YAP/TAZ-TEAD抑制剂，可有效阻断YAP/TAZ与TEAD的相互作用。其通过降低TEAD的转录活性来发挥作用，具有极低的半抑制浓度，IC50仅为1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2还能抑制乳腺癌细胞中YAP/TAZ-TEAD靶基因（Cyr61, CTGF, AXL和Survivin）的表达，进而抑制细胞增殖。

YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

YAP/TAZ inhibitor-3(Compound 24)是一种YAP/TAZ抑制剂，可用于生命科学领域的相关研究。

TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂，适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Peliglitazar racemate(BMS 426707-01 racemate) 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar racemate 可作为潜在的抗糖尿病和抗肥胖剂。

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β/δ受体激动剂，具有降血糖作用。

Inolitazone dihydrochloride 一种有效的、高亲和力的 PPARγ 激动剂，其生物活性的体现依赖于 PPARγ（IC50：0.8 nM），对细胞生长具有抑制作用。Inolitazone dihydrochloride 加强细胞周期激酶抑制剂p21 WAF1/CIP1的作用。

Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α / γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α/γ的双激动剂，用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。

Darglitazone (CP-86325) 是一种噻唑烷二酮，是口服有效的PPAR-γ选择性激动剂。Darglitazone 可以有效控制血糖和脂质代谢，在 II 型糖尿病中有研究价值。

Cevoglitazar (LBM-642) 是一种 PPARɑ 激动剂和 PPARγ激动剂。Cevoglitazar 能有效减少肥胖小鼠和猴的食物摄入量和体重。

Farglitazar (GI-262570) 是一种 PPAR-γ 激动剂，是胰岛素增敏剂，通过氧化物酶体增殖物激活受体γ，抑制星状细胞活化，可用于研究糖尿病。