shp2

SHP2 IN-1 is an allergic SHP2 (PTPN11) inhibitor(IC50 : 3 nM).

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

SHP836 is an inhibitor of SHP2 allosteric (IC50: 12 μM for the full-length SHP2).

IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK) MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

SHP2抑制剂CNBDA是一种新型的SHP2抑制剂，具有5 μM的IC50值。此抑制剂在抗乳腺癌细胞方面显示出良好的效果。

SHP2 protein degrader-1 is a highly efficient allosteric inhibitor targeting SHP2. It effectively induces degradation of SHP2 protein, resulting in cell apoptosis. This compound shows promising potential for studying diseases associated with SHP2.

SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效的、选择性的 SHP2 抑制剂 (IC50: 9.8 μM)。SHP2 inhibitor LY6 能够阻碍 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。

SHP2 CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0 G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

SHP2 HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2 HDAC 双重抑制剂，IC50值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2 HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2 HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。

SHP2protein degrader-2 (SHP2-D26) 是一种SHP2蛋白PROTAC 降解剂。SHP2protein degrader-2 可降低各种癌细胞中SHP2的表达水平。

NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。

SHP394 is an orally efficacious inhibitor of protein tyrosine phosphatase SHP2 (IC50: 23 nM).

SHP2-IN-32 (compound C6)，一口服生物活性抑制剂，旨在针对变构SHP2，显示出极佳的抑制效果，其IC50仅为0.13 nM。此化合物亦展示出显著的抗肿瘤活性。

SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂，其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM，通过阻滞G0 G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并具有良好的药代动力学特性，如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。

SHP2-IN-34（compound A8）是一种具有抗癌特性的苯基脲类SHP2抑制剂，能够显著抑制CT26小鼠模型中的肿瘤生长。

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。

SHP2-IN-6 hydrochloride is a highly potent inhibitor of SHP2 with an IC50 of 25.8 nM.

SHP2-D26 is a highly potent and effective SHP2 degrader. Its mechanism of action involves the induction of SHP2 degradation through binding to VHL-1 and SHP2 proteins. Additionally, the degradation of SHP2 induced by SHP2-D26 is dependent on neddylation and proteasome activity.

SHP2-IN-9 is a potent inhibitor (IC50 = 1.174 μM) specifically targeting the SHP2 protein, displaying improved penetration across the blood-brain barrier. It exhibits a remarkable 85-fold selectivity for SHP2 over SHP1. By inhibiting SHP2-mediated cell signal transduction and impairing cancer cell proliferation, SHP2-IN-9 effectively suppresses the growth of both cervix cancer tumors and glioblastoma in vivo [1].

SHP2-IN-8 是一种可逆、非竞争性、选择性、高效性的变构SHP2抑制剂（IC50= 23 nM，Ki= 22 nM），在细胞中也有效果。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移（ΔTm = 7.01 ℃）。SHP2-IN-8 可抑制AKT 的磷酸化，诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。

SHP2-IN-5（化合物1）为SHP2抑制剂，IC50为97 nM。SHP2，一种非受体型蛋白酪氨酸磷酸酶，与细胞生长及增殖紧密相关。SHP2-IN-5可能对抑制癌症和其他与SHP2有关的疾病具有治疗潜力。

SHP2-IN-13是一种针对SHP2“tunnel site” 的变构抑制剂，具备高选择性及口服活性，IC50值为83.0 nM。该化合物可作为研究潜力药物，用于治疗携带RTK致癌驱动因素的癌症以及SHP2相关疾病。