shp2

SHP2 IN-1 is an allergic SHP2 (PTPN11) inhibitor(IC50 : 3 nM).

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。

SHP394 is an orally efficacious inhibitor of protein tyrosine phosphatase SHP2 (IC50: 23 nM).

SHP836 is an inhibitor of SHP2 allosteric (IC50: 12 μM for the full-length SHP2).

PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂，对SHP2，蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM，18.3 μM 和 14.5 μM。

IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

SHP2抑制剂CNBDA是一种新型的SHP2抑制剂，具有5 μM的IC50值。此抑制剂在抗乳腺癌细胞方面显示出良好的效果。

SHP2ATTEC degrader-1 是一种针对SHP2的ATTEC降解剂，在 PANC-1 细胞系中以 1.0 μM 作用24小时，降解率达83.31%。该化合物能够抑制细胞内外的生长，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，它还能增加上皮标志物（E-cadherin）的表达，同时降低间质标志物（如N-cadherin, Vimentin）的表达。

SHP2protein degrader-3 是一种专门针对SHP2的AUTAC蛋白降解剂。在HeLa细胞中，该化合物能够以剂量依赖性降解SHP2，DC50为3.22 μM，同时表现出显著的抗肿瘤活性，IC50为5.59 μM。其降解机制通过LC3介导的自噬途径实现，此过程可被溶酶体抑制剂阻断。SHP2protein degrader-3 能诱导多种肿瘤细胞，如宫颈癌细胞 (HeLa)，肝癌细胞 (HepG2 和 Huh-7)，以及结肠癌细胞 (LoVo)，发生凋亡。(SHP2ligand:；LC3 Ligand:；Linker :)。

SHP2 inhibitor LY6 (LY6) 是一种有效的、选择性的 SHP2 抑制剂 (IC50: 9.8 μM)。SHP2 inhibitor LY6 能够阻碍 SHP2 介导的细胞信号传导和增殖。

SHP2/CDK4-IN-1（化合物10）是一种针对SHP2和CDK4的口服双重抑制剂，具有IC50值分别为4.3和18.2 nM。该化合物能有效引起G0/G1期阻滞，抑制TNBC细胞的增殖，并在EMT6同源小鼠模型中展现出明显的抗肿瘤活性，适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的研究。

SHP2/HDAC-IN-1 是一种变构的 SHP2/HDAC 双重抑制剂，IC50值分别为 20.4 nM (SHP2) 和 25.3 nM ( HDAC1)。SHP2/HDAC-IN-1 通过激活 T 细胞、增强抗原呈递功能和促进细胞因子分泌来触发抗肿瘤免疫反应。SHP2/HDAC-IN-1 可用于癌症的免疫治疗研究。

SHP2protein degrader-2 (SHP2-D26) 是一种SHP2蛋白PROTAC 降解剂。SHP2protein degrader-2 可降低各种癌细胞中SHP2的表达水平。

SHP2ligand-3 是一种用以合成 SHP2protein degrader-1 的 PROTAC 靶蛋白配体。

SHP2-IN-32 (compound C6)，一口服生物活性抑制剂，旨在针对变构SHP2，显示出极佳的抑制效果，其IC50仅为0.13 nM。此化合物亦展示出显著的抗肿瘤活性。

SHP2-IN-33 (Compound D13) 是一种针对SHP2的别构抑制剂，其IC50值为1.2 μM。对Huh7细胞的抗增殖IC50为38 μM，通过阻滞G0/G1细胞周期、促进细胞凋亡 (Apoptosis) 以及抑制MAPK信号通路发挥作用。在Huh7异种移植小鼠模型中，该化合物表现出显著的抗肿瘤活性，并具有良好的药代动力学特性，如54%的口服生物利用度和10.57小时的半衰期。SHP2-IN-33 有潜力用于SHP2相关肿瘤疾病的研究。

SHP2-IN-34（compound A8）是一种具有抗癌特性的苯基脲类SHP2抑制剂，能够显著抑制CT26小鼠模型中的肿瘤生长。

SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是一种SHP2抑制剂，在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。该化合物抑制PI3K-Akt信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，诱导线粒体自噬 (autophagy)，并在肿瘤微环境 (TME) 中抑制某些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。

SHP2-IN-36 (Compound B8) 是一种SHP2变构抑制剂，IC50为9.0 nM，且对p-ERK的IC50为40 nM。在KYSE520异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SHP2-IN-36 可用于抗肿瘤研究。

SHP2-IN-37 (compound C5) 是一种高效的SHP2选择性别构抑制剂，IC50为 0.023 μM。SHP2-IN-37 对于 KYSE-520 和 MV-411 细胞具有抗增殖效应，IC50分别为 6.97 μM 和 0.67 μM。

SHP2-IN-24 (compound 111675) 是一种高效的SHP2抑制剂，具有IC50值0.878 µM和Ki值0.118 µM。