preferentially

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) is a cell-permeable cGMP analog. Dibutyryl-cGMP sodium preferentially activates cGMP-dependent protein kinase (PKG). Dibutyryl-cGMP sodium inhibits [3H]-arachidonic acid release in human platelets stimulated by gamma

LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。

Medifoxamine (LG 152) 是一种选择性非单胺氧化酶抑制剂,通过对5 HT 再摄取的抑制展现其抗抑郁活性。Medifoxamine 优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。

Collagenase Type I 是一种蛋白水解酶，主要靶点是胶原蛋白，能够分解胶原蛋白中的肽键。Collagenase 作为一种潜在的治疗选择来分解突出的椎间盘物质，从而减少对附近神经的压迫。Collagenase 可能有助于过度疤痕组织的分解和重组，潜在地改善组织功能和外观。Collagenase 具有治疗椎间盘突出、瘢痕疙瘩、脂肪团、脂肪瘤以及佩罗尼氏病和手掌纤维瘤病等方面的潜力。

(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。

BPN 0026709（MT-228） 是一种选择性且能穿透血脑屏障的非肌肉肌球蛋白 II 抑制剂。BPN 0026709 通过选择性靶向 NMIIB（KI = 1.5 μM）而非 CMII（KI = 17 μM），显著提高了耐受性，BPN 0026709 在刺激性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的疗效。

Benzoquinoquinoxaline（BQQ）是一种具有氨基烷基侧链的杂环化合物，含有苯并和喹啉环结构。BQQ是三螺旋特异性稳定化合物，通过优先结合到DNA三重结并插入碱基之间。BQQ与1,10-phenanthroline的复合物能够特异性地结合并在形成三重结构的位点上切割双链DNA。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是口服具有活力的、毒性低的 filamin A 激活剂。它可优先结合改变的 FLNA，并恢复其天然构象，恢复受体和突触活性，并减少其与 a7nAChR/TLR4 的关联和下游病理作用。它可用于研究阿尔茨海默症。

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种与喷他脒有关的、强效的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM)，选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。它是有效的强直性肌营养不良 (DM) 研究工具。

Chaetoglobosin A, the active compound extracted of Penicillium aquamarinium, is a member of the cytochalasan family. It preferentially induces apoptosis.

Etifoxine preferentially acts on β2 or β3 subunit-containing GABAA receptors. GABAA receptor Etifoxine exhibits anxiolytic activity in rodents and humans with no sedative, myorelaxant or mnesic side effects. Etifoxine acts as a ligand of the translocator protein (TSPO); promotes axonal regeneration. Etifoxine(HOE 36-801) is potentiator of GABAA receptor function in cultured neurons.

AA147 (ATF6-activator-147) 是小分子内质网蛋白稳态调节剂，能够选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6臂。

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

BChE-IN-35 (Azo-9) 作为一种BChE抑制剂，主要通过其顺式异构体优先与BChE结合的动态顺式/反式构象变化发挥作用。该化合物在阿尔茨海默病 (AD) 的研究中具有应用潜力。

Collagenase Type II（胶原酶II）是一种从Clostridium histolyticum细菌中提取的内肽性基质金属蛋白酶MMP-8，优先降解I型胶原蛋白，常用于胰脏、肝脏等消化效率要求高的组织。

Collagenase Type III（胶原酶III）是一种从Clostridium histolyticum细菌中提取的内肽性基质金属蛋白酶MMP-13，优先降解III型胶原蛋白，由于活性温和而常用于乳腺、肿瘤、子宫等敏感性组织。

Adekalant（又名H 345/52）是一种新型抗心律失常化合物，具有低促心律失常活性。该化合物浓度依赖性地阻断HERG携带的电流，其半抑制浓度（IC50）为230 nM。Adekalant优先与开放状态的通道结合，并显示出异常快的动力学特性，通道关闭时被捕获。在方波脉冲和动作电位夹持协议期间观察到Adekalant的电压独立行为。研究提出，通过阻断I(Kr)来延迟人类心肌的复极是Adekalant发挥作用的主要机制。Adekalant高效阻断I(Kr)，相对较低效地阻断I(Ca)，且能延迟心室复极，而不会显著增加时间或空间的离散度，也不诱发早期后除极或TdP。

Simufilamum（亦称PTI-125）是一种针对改变构型的filamin A的小分子口服化合物候选物。它可以结合并逆转阿尔茨海默症大脑中的支架蛋白filamin A的改变构型，从而减缓阿尔茨海默症的病理发展。此外，PTI-125还能降低tau蛋白的超磷酸化、减少Aβ42的聚集沉积、神经纤维缠结和神经炎症。该化合物在体外实验中显示，对照组和阿尔茨海默病（AD）患者死后的海马切片具有浓度依赖性的效力，起始浓度为1 picomolar（pM）。PTI-125是首个优先结合并逆转蛋白病变改变构型的治疗候选物。

DOTA-cyclo(RGDfK) 是一种和DOTA类螯合剂多肽，由多肽交联剂DOTA和环状多肽RGDFK构成二聚体，优先靶向肿瘤细胞膜上表达的αvβ3整合素受体，可制备放射性核素偶联物（RDC）并用于癌症诊断和治疗。

Steffimycin B 是一种从链霉菌中最初分离出的蒽环类细菌代谢物。它能够结合 DNA，尤其插入到含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞显示细胞毒性（IC50s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM），并对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50=2.19 μM）表现出抗菌活性。

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂，可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型（A和B型），通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM（LDH-A）和 15.06 μM（LDH-B）。