plk

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶向 polo-box 结构域，IC50值约为 4.8 μM。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。

ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。

(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM，具有抗增殖活性。

SBE13 Hydrochloride (SBE 13 HCl) 是一种选择性的Plk1抑制剂，IC50值为 0.2 nM，对 Plk2 的IC50>66 μM，Plk3的IC50值为875 nM。

HMN-214 (IVX-214) 是一种可口服的 HMN-176 前体药物，是一种有效的 PLK1 抑制剂，平均 IC50 为 0.12 μM，具有抗肿瘤活性。

Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂，IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。

MLN0905 (PLK1 Inhibitor) 是一种 PLK1的有效抑制剂，IC50值为 2 nM。

HMN176 是一种二苯乙烯衍生物，可抑制有丝分裂，干扰 polo 样激酶-1 (PLK1)

Rigosertib sodium (ON-01910) 是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。它是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。

BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。

(Z)-LFM-A1 是一种 BTK，JAK2，PLK 有效抑制剂，可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性，IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。

Onvansertib (NMS-1286937) 是一种 PLK1 抑制剂 (IC50=2 nM)，具有高选择性和口服活性。Onvansertib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性，ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。

TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂，IC50为 0.8 nM，对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖，可治疗多种肿瘤异种移植。

TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是一种TTK(threonine tyrosine kinase)/PLK1(polo-like kinase 1)双重抑制剂，IC50 值分别为7 nM和72 nM,通过破坏纺锤体组装检查点（SAC），抑制癌细胞有丝分裂和增殖。

PLK1-IN-2 is a PLK1 kinase inhibitor with an IC 50 value of 0.384 μM.

PLK1-IN-4(compound 31)是一种选择性的PLK1抑制剂 (IC50<0.51 nM)，对A549、HT-29、HCT-116等多种癌细胞具有抗增殖活性，能够诱导细胞周期阻滞和凋亡，可用于研究肝细胞癌。

PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡，并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest)，将几种增殖相关癌基因的转录下调，并具有良好的体内抗肿瘤作用。

PLK1-IN-7（化合物30e）是一种效能高的PLK1抑制剂，具备优异的抗增殖和抗肿瘤特性，其IC50为0.66 nM。