p2xreceptor

Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究，对 rP2X3 有拮抗作用，IC50为0.87 μM。

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74/5.26/7.10/7.50/6.19/6.31/5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂，在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长，具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结合时充当负变构调节剂。

JNJ-54175446 (JNJ-5446) 是一种具有中枢神经系统渗透性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，可减弱小胶质细胞 IL-1β/IL-18 的释放，可用于研究抑郁症。

Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ，IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用，IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。

JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂，能够穿透中枢神经系统，大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1，人 P2X7通道 pKi 值为7.9。

JNJ-55308942 是 P2X7 功能性的选择性脑渗透拮抗剂，对 hP2X7 和 rP2X7 的 IC50 分别为 10 和 15 nM，Kis 分别为 7.1 和 2.9 nM。

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (5-HMA) 是 amiloride 的衍生物，也是 Na+/H+交换抑制剂，可降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导凋亡。

(E/Z)-Sivopixant ((E/Z)-S-600918) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂(IC50 为 4 nM)。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

ATP disodium salt (Adenosine-Triphosphate) 是体内能量储存的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。Adenosine 5'-triphosphate disodium salt 也是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。

Lappaconitine ((+)-Lappaconitine) 是从高乌头中分离得到的一种天然产物，可用于缓解疼痛的研究。

Gefapixant citrate (AF-219 citrate) 是一个可口服且具有高效性的 P2X3 受体拮抗剂，具有镇咳作用，抑制 hP2X2/3。可用于研究慢性咳嗽。

CTP disodium dihydrate 是 P2X4 嘌呤受体的激动剂。

NP-1815-PX 是一种选择性的 P2X4R 拮抗剂，具有抗炎活性和止疼作用，抑制豚鼠气管/支气管平滑肌的收缩，可用于研究慢性疼痛。

AF-353 (Ro-4) 是一种选择性、可口服的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂，抑制人和大鼠 P2X3 的 pIC50值为 8.0，抑制人 P2X2/3 的 pIC50值为 7.3。

AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂，对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。

Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。

A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂，pIC50值为 6.9。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。

α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是选择性 P2X 激动剂，诱导UBSM 收缩增强。α,β-Methylene ATP trisodium 抑制 P2X1 和 P2X3 但对 P2X2, 4 和 7 没有活性。

A 839977是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛活性， 可抑制 P2X7 受体的 BzATP 诱发的钙内流，可用于研究肾纤维化 .

AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂，在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。