notch

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖，可用于癫痫和躁郁症的研究。

Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体，是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

Gossypolone 是一种棉酚主要代谢物。 Gossypolone 减少 Notch/Wnt 信号并诱导细胞凋亡。

YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂，能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。

CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤作用。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮，是一种Notch-1抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。

Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。

Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它可用于阿尔兹海默症的研究。

JI051 具有抗肿瘤作用，能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用，通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞，抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。

ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂，可抑制 Notch 蛋白裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂，以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。

BMS-983970 is an oral inhibitor of pan-Notch, and for the treatment of multiplecancers.

FLI-06 是一种 Notch 信号传导的抑制剂，EC50=2.3 μM。

IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物。IMR-1A 是 Notch 抑制剂，IC50=0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力提高了 50 倍。

Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。

Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂，抑制β-amyloid(Aβ42)，Aβ38和Aβ40，IC50分别为 10.9，12 和 12.1 nM，可用于研究阿尔茨海默病。

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

IMR1 是一种Notch 抑制剂，IC50=26 μM。它能够阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，具有抗肿瘤活性。

Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的，可逆的，非竞争性的，选择性γ-secretase 抑制剂，IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路，可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。

CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用，在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。

Rovalpituzumab 是一种靶向 delta 样蛋白 3 (DLL3) 的人源化单克隆抗体。Rovalpituzumab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Rovalpituzumab 具有抗癌活性，可用于治疗小细胞肺癌 (SCLC)。