nf-κb signaling pathway

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂，具有抗炎活性，可介导 BRD4 NF-κB NLRP3 信号炎症通路，可用于研究痛风关节炎。

NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。

N,N-Dimethylacetamide (DMAc) 是一种具有血脑透过性的药物赋形剂，具有抗炎活性，通过抑制 NF-κB 信号通路发挥作用。N,N-Dimethylacetamide 可在体内减弱内毒素诱导的炎症反应。

Scutellarin (Scutellarein-7-glucuronide) 是从黄芩中分离的黄酮，可抑制破骨细胞中 RANKL 介导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路，并下调 HCC 细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号通路。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

ethyl 2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxylate 是一种合成化合物，属于姜黄素家族。它通过抑制NF-κB 信号通路参与免疫反应和炎症的调节，通过激活Nrf2信号通路参与抗氧化反应的调节，通过抑制Akt 信号通路参与细胞存活和增殖的调节。

(E/Z)-BCI (NSC-150117) 是一种DUSP6抑制剂，可通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路，减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成，具有抗炎活性。

Radicicol(Monorden，根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素，也是热休克蛋白90（Hsp90）的强效抑制剂（IC50 = 1 μM），通过结合Hsp90的ATP结合口袋，导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外，Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性，并可作为脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB/Rel抑制iNOS基因表达

TH023 是针对 TLR4 同型二聚体形成的有效抑制剂，在多个细胞模型中展示其抗炎作用。在 HEK-Blue hTLR4 细胞系中，TH023 抑制胚胎碱性磷酸酶的分泌，其 IC50 值达到 0.354 μM。同时，在 RAW264.7 细胞中，TH023 抑制 NO 的表达，IC50 为 1.61 μM。此外，TH023 能够阻断NF-κB的活化并减少NF-κBp65 的核转位。在以 LPS 诱导的小鼠急性脓毒症模型中，TH023 显著改善了小鼠的肺损伤，体现出其潜在的抗炎效果。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

FKK6 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50为 1.2 µM。它与血浆蛋白结合良好，且在人类微粒体中表现出良好的代谢特性。FKK6 抑制与 PXR 相关的NF-κB信号通路，减少炎症因子的表达，并在小鼠模型中对由 DSS 诱发的结肠炎展现出抗炎活性。

Tubulin MMP-IN-3 (Compound 15j) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 和MMP的双重抑制剂，对MMP-2和MMP-9的IC50分别为21.13 μM 和19.24 μM。Tubulin MMP-IN-3 通过抑制NF-κB信号通路，导致线粒体功能障碍以及线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。在多种癌细胞中，它展示了显著的抗增殖活性，阻滞细胞周期于G2 M期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤效果。

Antioxidant agent-20 (Compound 3d) 具有显著的抗炎和抗氧化特性，并通过剂量依赖性抑制活性氧 (ROS) 和细胞凋亡。它通过激活 Nrf2 HO-1 信号通路及抑制NF-κB通路，对 UVB 照射的人类皮肤角质形成细胞 (HaCaT) 展现出光保护效果 (IC50=5.13 µM)。

CB1R antagonist 2 (Compound 11g) 是一种大麻素受体 1（CB1R）拮抗剂，能够抑制 MAPK NF-κB 信号通路，展现抗炎活性。它可以在 RAW264.7 细胞中抑制 LPS 诱导的 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的表达，并在小鼠模型中改善 OVA 诱导的过敏性鼻炎症状。

NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种NF-κB抑制剂，通过NF-κB信号通路有效诱导肿瘤细胞DNA损伤，促进ROS生成，并诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外，它抑制VEGF和HIF-1α水平，并通过PI3K AKT和STAT-3途径在肿瘤细胞中展示抗增殖活性。NF-κB-IN-19 有效克服顺铂耐药性，表现出抗肿瘤活性。

Anti-inflammatory agent 97 (Compound 1l) 是一种能抑制氧化应激的抗炎剂。它能够减少 DSS 诱导的溃疡性结肠炎小鼠模型中的结肠缩短，并降低结肠组织的炎症表现。此外，Anti-inflammatory agent 97 调控与炎症相关的 TLR4/NF-κB 信号通路以及与氧化应激相关的 Nrf2/HO-1 信号通路。

NLRP3-IN-76 是一种口服活性的NLRP3抑制剂。它能够抑制NO的生成以及mRNA水平的促炎细胞因子(iNOS、IL-6、IL-1β和TNFα)。其抗炎作用通过阻止NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路的激活实现。NLRP3-IN-76 对DSS诱导的结肠炎有改善作用，适用于炎症性肠病(IBD)的研究。

(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性地靶向MALT1的蛋白酶体降解物。它通过招募 E3 泛素连接酶 CRBN，与MALT1形成三元复合物，从而引导MALT1的泛素化和蛋白酶体降解。此化合物通过干扰CBM复合体抑制NF-κB信号通路，并在ABC-DLBCL细胞中展现出诱导凋亡的潜力，适合作为MALT1依赖性癌症研究的潜在工具，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)。

PROTACSTING degrader-3 (Compound ST9) 是一种 STINGPROTAC 类的降解剂，具有 DC50 为 0.62 μM 的特性。它通过促进泛素-蛋白酶体途径降解 STING，从而发挥抗炎效果，阻断 STING/TBK1/NF-κB 信号传导。同时，PROTACSTING degrader-3 对肾脏具有保护作用，可用于研究急性肾损伤。

Anti-inflammatory agent 102 (Compound 11a) 是一种口服有效的抗炎剂，通过阻断 ASK1/p38 MAPKs/NF-κB 信号通路的激活来实现其抗炎作用。它显示出显著的抗炎活性，可以抑制 NO、ROS 以及炎症因子（如 IL-6、TNF-α、IL-1β）的释放。该化合物适用于溃疡性结肠炎 (UC) 等炎症性疾病的研究。

RS47 是一种高效且特异的非经典 NF-κB 信号通路抑制剂，其机制是通过阻断RelB与靶 DNA 的结合，Kd 值为 1.1 μM。研究显示，RS47 可以抑制结直肠癌 (CRC) 细胞及 B 淋巴瘤的增殖，有潜力作为研究靶向因非经典 NF-κB 信号过度活跃而驱动的癌症的研究工具。

CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。

MHY884 is an inhibitor of tyrosinase that acts by inhibiting UVB-induced activation of the NF-κB signaling pathway through the downregulation of oxidative stress.

CL075 (3M002) 是一种选择性TLR8 激动剂。CL075具有免疫调节活性，通过触发 MyD88 依赖性信号通路，激活 NF-κB 和 IRF7 引发炎症性细胞因子和 I 型干扰素 (IFN) 的产生。