glp-1r

GLP-1R Antagonist 1 (compound 5d) 是口服有效的、能透过中枢神经系统的，胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的非竞争性抑制，其 IC50 值为 650 nM。

GLP-1R Agonist DMB 是胰高血糖素样肽1受体的激动剂（GLP-1R；重组人受体的 KB＝26.3nM）。

GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，增强了对 GLP-1 的亲和力和 cAMP 信号转导。

GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂，显著增加了 GLP-4 的结合亲和力。

VU0453379 is a highly selective, central nervous system-penetrant, positive allosteric modulator of glucagon-like peptide-1R (EC50: 1.3 μM).

GLP-1 receptor agonist 2 is a glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist.

GLP-1R agonist 25 (compound 13) 作为一种GLP1-R激动剂，其EC50值达到0.167 nM，主要用于II型糖尿病的研究。

GLP-1R agonist 27 (compound 21) 是一种高效且具有口服活性的GLP-1R激动剂，能够促进环磷酸腺苷 (cAMP) 的积累，降低血糖水平和食物摄入量，具有研究肥胖和2型糖尿病 (T2DM) 的潜力。

GLP-1R agonist 28 (Compound 19) 是一种口服活性的GLP-1R激动剂，能够增加胰岛素分泌，适用于GLP-1R相关疾病的研究。

GLP-1R agonist 29 (Compound 20) 是一种GLP-1R激动剂，能够诱导hGLP-1R介导的cAMP刺激，EC50为0.018 nM。它具有优良的药代动力学特性，并在体内显示出良好的暴露量，AUC0-∞,sc为77688 ng·h/mL。

GLP-1R agonist 30 是一种具口服活性和高选择性的 GLP-1R 激动剂，具有 EC50 值为 0.048 nM。它对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 值均超过 20 μM，展现出卓越的选择性。此化合物显著增强 cAMP 刺激活性，同时降低 hERG 抑制活性，并且拥有良好的吸收率和出色的 β-arrestin 通路选择性。在 B-hGLP1R 基因敲入小鼠模型中，GLP-1R agonist 30 有效提高葡萄糖耐受性和促进胰岛素分泌。

GLP-1R agonist 21 (Compound I-134) 是一种作用于胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 的激动剂，EC50值为0.0104 nM。

GLP-1R agonist 22（Compound I-135）是一种作用于胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1 receptor）的激动剂，其EC50为0.0165 nM。

GLP-1R agonist 20 (Compound I-132) 是一种胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1 receptor) 激动剂，EC50 值为 0.0162 nM。

GLP-1R modulator-1 (Compound 384) 是一种口服可用且效力强的选择性胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。通过激活 G 蛋白偶联信号传导，提高细胞内 cAMP 水平，GLP-1R modulator-1 促进胰岛素分泌，延缓胃排空，并抑制食欲。该化合物在 2 型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究中表现出潜力。

GLP-1R agonist 32 (Compound 111) 是一种有效且具有口服活性的GLP-1R激动剂，其EC50值为0.017 nM。通过激活GLP-1R，GLP-1R agonist 32 刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的生成，从而促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放并延缓胃排空，进而调节血糖。GLP-1R agonist 32 有望用于2型糖尿病、肥胖症及相关代谢紊乱的研究。

GLP-1R agonist 31 (Compound 1) 是一种非晶态的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。

GLP-1R agonist 33 (Compound 224) 是GLP-1受体的激动剂，具有在糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝(NAFLD)研究中的潜在应用。

GLP-1R agonist 34 (Compound 1) 是一种口服活性小分子胰高血糖素样肽-1受体 (GLP-1R) 激动剂。其作用包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放及减缓胃排空，从而有效降低血糖水平。GLP-1R agonist 34 可能用于研究2型糖尿病、肥胖症和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢性疾病。

GLP-1R modulator C5 是一种小分子 GLP-1R 正变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合，可用于研究 II 型糖尿病。。

GLP-1R agonist 3 是增稠的咪唑衍生物化合物，是 GLP-1R 的有效激动剂。其中胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种肠道降血糖激素，由下消化道 L 细胞分泌。GLP-1R agonist 3 对糖尿病表现出研究潜力。

GLP-1R agonist 8 是 GLP-1R 的有效激动剂 (EC50<2 nM)。

GLP-1R agonist 10 是一种 GLP-1 激动剂 (EC50: 0.051 nM)。

GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物，也是一种 GLP-1R 的有效激动剂。其中胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种肠道降血糖激素，分泌自下消化道 L 细胞。GLP-1R agonist 1 具有研究糖尿病的潜力。