glioma

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂，可防止基质细胞衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移，具有抗肿瘤活性。

ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于 CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET 和 Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。

Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂，是血红素结合蛋白亲和色谱底物。它暴露在红光下时，可诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡，并降低体内肿瘤的生长。

NG 52 (NG-52) 是可逆和 ATP 相容性且具有口服活性的Cdc28p 和Pho85p 激酶抑制剂，IC50分别为 7 μM 和 2 μM。它还抑制磷酸甘油酸激酶 1 的活性，IC50值为 2.5 μM。

ADDA 5 hydrochloride是一种特异性和非竞争性的CcO(Cytochrome c oxidase)抑制剂，抑制化学敏感和化学耐药胶质瘤细胞的增殖，阻断胶质瘤干细胞培养中的细胞增殖和神经球形成。

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对人，小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

LDN214117 是一种高效的 ALK2 选择性抑制剂(IC50:22nM)，也是一种 BMP6 抑制剂(IC50:100nM)，对ALK5抑制力弱100倍。

Hydroxygenkwanin (Luteolin 7-methylether) 是一种丁香达芙妮的主要成分，是一种天然的类黄酮化合物。它具有抗氧化，抗神经胶质瘤能力和抗癌作用。

AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，是 TRPV（1） 激活剂，是扑热息痛代谢物，具有神经保护作用和抗癌活性，可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路，并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性，通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。

U-83836E (lazaroid ) 具有神经保护活性和抗肿瘤活活性，抑制神经胶质瘤细胞增殖，抑制肿瘤坏死因子并逆转内毒素诱导的休克。

Vacquinol-1 能够激活 MAPK 通路，是MKK4特异性激活剂。它可以诱导肝细胞癌细胞凋亡，在多形性胶质母细胞瘤小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。

SMBA1 是一种高效的 Bax 激动剂，具有抗肿瘤活性，可诱导恶性神经胶质瘤细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。SMBA1 可用于研究三阴乳腺癌。

(±)-α-Bisabolol (Bisabolol) 是一种从洋甘菊、念珠菌树等植物精油中提取的倍半萜烯醇，是一种天然防腐剂，具有舒缓、抗刺激、抗炎、抗氧化和抗癌活性。(±)-α-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡和抑制 PI3K/Akt 信号通路来发挥作用，对 A549 NSC-LC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。(±)-α-Bisabolol 能强效诱导胶质瘤细胞凋亡。

NIK-250 is a P-glycoprotein inhibitor. NIK250 could reverse multidrug resistance in human glioma cells.

Cycloartenol (Handianol) 是一种广泛存在于植物中的植物甾醇类化合物，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化和抗菌活性，抑制胶质瘤细胞的迁移，抑制 p38 MAPK 的磷酸化，可用于研究植物生长发育。

Lactacystin是一种口服活性、不可逆的细胞渗透性蛋白酶体抑制剂（IC50=4.8 μM），还能抑制溶酶体酶cathepsin A，诱导细胞凋亡和周期阻滞，具有抗癌、抗病毒和抗氧化活性，能穿透血脑屏障，常用于帕金森症和痴呆症模型构建。

Gentiakochianin（Swertianine,当药宁）是一种来自龙胆科植物(Gentianaceae)的蒽酮，具有血管舒张活性，能够诱导胶质瘤细胞周期阻滞在G(2)/M期并抑制增殖，显著降低oxLDL诱导的EA.hy926细胞损伤, 抑制ROS水平，上调oxLDL抑制的Akt/CREB/eNOS信号通路活性。

Imipramine (Dimipressin) 是一种具有口服活性的 Fascin1 抑制剂，具有抗抑郁和抗肿瘤活性。Imipramine 抑制 5-羟色胺转运体 （IC50：32 nM），诱导细胞凋亡，诱导 U-87MG 胶质瘤细胞自噬。Imipramine 具有神经保护和免疫调节活性，抑制TNBC细胞的侵袭和迁移，可用于研究乳腺癌和癫痫。

HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 为针对HDGFRP2及PSIP1的PWWP结构域的双重抑制剂，有效阻断弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的形成与进展。该化合物与HDGFRP2的结合Kd值为7 μM，配体效率为0.47；与PSIP1的PWWP结构域的结合Kd值为27 μM；对HDGFRP3的Kd值为14 μM，证实了其作为HDGFRP2PWWP亚家族抑制剂的潜力。

TLBC, 一种硼烷-查尔酮衍生物，可在多种胶质瘤细胞系中表现出剂量依赖性抑制效应，其IC50值范围为5.5-25.5 μM。此外，TLBC能诱导细胞凋亡，且其作用并不依赖肿瘤抑制因子p53的变化。

JQ dS-4 是一种针对Brahma-related gene 1 (BRG1)/BRM/SMARCA4 的降解剂 (PROTAC®; DC50 范围为9 - 390 nM，适用于胶质瘤模型和细胞系)。该化合物通过连接器将BRG1抑制剂与cereblon (CRBN) E3连接酶配体结合。在HSJD-DIPG007和SU-DIPGXIIIP细胞中，48小时和72小时后BRG1被完全降解，并且能减少包括H3K27M胶质瘤、前列腺、甲状腺和涎腺癌细胞系的活性。