egfr (wt)

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R/T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5/0.4/10/14/1 nM。

AZD3759 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂。在 Km ATP 浓度下，EGFR (L858R)/EGFR (wt)/EGFR（外显子 19Del）的 IC50 为 0.2/0.3/0.2 nM。

Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Zorifertinib (AZD3759) 是一种可口服的中枢神经系统渗透性 EGFR 抑制剂，对 EGFRwt、EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del，IC50分别为 0.3、0.2 和 0.2 nM。

Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

EGFRWT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种EGFRT790M/WT抑制剂，IC50值为0.08和0.13 μM。EGFRWT/T790M-IN-2 通过阻滞G0-G1期引发细胞凋亡 (apoptosis)，并表现出抗肿瘤活性。

EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R的IC50值分别为0.097、0.280和0.051μM。EGFRWT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。

EGFRWT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种同时抑制EGFRWT和EGFRT790的抑制剂。它能够阻滞细胞周期于G2/M期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有显著的抗癌活性。

EGFRWT/T790M-in-3 是一种不可逆的、共价结合的EGFRWT和EGFRT790M抑制剂，其IC50值为28.1 nM和24.6 nM。EGFRWT/T790M-IN-3 能抑制微管蛋白聚合，IC50为5.1 μM。此化合物对HCT116和T47D细胞展现出显著的抗增殖效应，IC50分别为3.12 μM和4.12 μM。EGFRWT/T790M-IN-3 可用于研究非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

EGFR-IN-3 是一种 EGFR 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。EGFR-IN-3 抑制 EGFRwt-TK，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可使细胞在G2/M期阻滞。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

EGFR-IN-55 是 EGFR 的有效抑制剂，能够作用于 EGFRWT (IC50: 70 nM) 和 EGFRL858R/T790M (IC50: 3.9 nM) 。EGFR-IN-55 能够将 NCI-H1975 细胞的细胞周期阻滞在 G0/G1 期，表现出抗癌效果。

Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种不可逆的、口服具有活力的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，能够作用于 EGFRwt (IC50: 0.5 nM)、EGFRL858R (IC50: 0.4 nM)、EGFRL858R/T790M (IC50: 10 nM) 和 HER2 (IC50: 14 nM)。Afatinib oxalate 能够用于研究食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌。

EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRd19/TM/CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR/TM/CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

EGFR-IN-75 是一种EGFRWT 和EGFRT790M 抑制剂，IC50值分别为 0.28 μM 和 5.02 μM。EGFR-IN-75 具有抗癌和抗氧化活性。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。