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Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂，对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Naringin (Naringoside) 是一种黄烷酮糖苷，有抗氧化活性、降血脂、抗癌和抑制细胞色素P450酶的药理作用。

Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂。

Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。它是乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 竞争性抑制剂。它能够阻断甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。它具有成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂的潜力。

Ranitidine Hydrochloride (AH19065) 是一种具有口服活性的组胺 H2 受体选择性拮抗剂，IC50为 3.3 μM。它还是一种CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，可抑制胃液分泌。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Itraconazole (R51211) 属于三唑类天然产物，是一种抗真菌剂，具有口服活性。Itraconazole 是一种 Hedgehog 信号通路拮抗剂，一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂，也是一种细胞色素 P-450 依赖性酶的抑制剂。

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM)，具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型，如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。

Gemfibrozil (CI-719) 是一种PPAR-α激活剂，可作为降脂药。它也是P450非选择性抑制剂，对 CYP2C9、2C19、2C8 和 1A2 的Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。

Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化，IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。

Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。

Atovaquone (Atavaquone) 是具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素bc1复合物的抑制剂。它抑制人类和P. falciparum 细胞色素bc1活性，IC50值分别为 460 nM 和 2.0 nM。它有抗疟作用，有潜力用于疟疾、弓形体病、肺孢子虫肺炎和巴贝斯虫病的相关研究。

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

Doxepin hydrochloride (Aponal) 是一种可口服的三环抗抑郁剂，是选择性组胺受体 H1拮抗剂。它也是 CYP450抑制剂，抑制 CYP450 2C19和 CYP450 1A2。

Methoxsalen (NCI-C55903) 是一种呋喃香豆素化合物，是P450抑制剂。它具有补充骨脂的作用，能够用于湿疹、牛皮癣、白癜风及一些暴露在阳光下的皮肤淋巴瘤的研究

Clobetasol propionate (CGP9555) 是CYP3A5的选择性抑制剂(IC50:0.206 μM)，而对 CYP3A4 或其他主要 CYP 无抑制作用。它是皮质类固醇，对于牛皮癣和其他皮肤病具有潜在的研究价值。

Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。

Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂，可抑制 CYP51，对白色念珠菌 CYP51 和truncated Homo sapiens CYP51 的IC50分别为 0.9 和 1.3 μM。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Bergapten (5-Methoxypsoralen) 是白芷中的一种香豆素，也是一种补骨脂素，可抑制细胞复制。

Apigenin (LY 080400) 属于黄酮类天然产物，是一种 CYP2C9 抑制剂 (Ki=2 μM)，具有竞争性。Apigenin 可以减少焦虑，影响免疫健康，调节激素，被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠剂。

Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂，可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中，它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。