covalent binding

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

MS8511 是一种选择性的G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).

MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

USP7-797是一种选择性的非共价活性位点USP7抑制剂，抑制USP7和泛素结合,具有抗肿瘤，可口服和高效的特点（IC50=0.44nmol），对野生型和突变型p53的肿瘤细胞均有作用,能够显著抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂，还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合，充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

RMC-6291 是一种可口服且具有高效性的 KRASG12C(ON) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，通过空间阻断 RAS 效应子结合来发挥作用。RMC-6291 阻断 ERK 信号传导，促使 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。

UbcH5c-IN-1 is a selective small-molecule Ubiquitin-conjugating enzyme UbcH5c inhibitor (Kd: 283 nM for E2 UbcH5c-IN-1 by covalent binding with Cys85).

Pimonidazole hydrochloride 通过与大分子共价结合或在其硝基还原后形成还原性代谢物在缺氧细胞中积累。 可用于肿瘤缺氧的定性和定量评估。 它是一种新型的缺氧标志物，用于肿瘤缺氧和肿瘤细胞增殖的互补研究。

Pimonidazole 是缺氧标记物，能够与大分子的共价结合或被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累，可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。它可用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂，IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。

Triazophos 是一种用于控制多种土壤昆虫和螨虫的非系统性杀虫杀螨剂，包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛。作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，它能与乙酰胆碱的结合位点共价结合并不可逆地影响，阻止乙酰胆碱的分解，从而增强兴奋性。适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等多种作物的防治工作。

FAPI-mFS，作为一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂，通过与FAP形成共价结合来提高在癌细胞中的摄取与滞留。此化合物在标记放射性68Ga或177Lu后，可应用于癌症的成像与治疗领域。

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

DPP8/9-IN-1 (Compound 16) 是一种具有选择性共价作用的二肽基肽酶 8 和 9 (DPP8/9) 抑制剂，其IC50值分别为 14 和 298 nM。通过含磷酸酯的弹头不可逆地结合活性位点丝氨酸（例如 DPP9 的 S730），DPP8/9-IN-1 阻断底物结合，从而抑制 DPP8/9 介导的蛋白加工。该化合物有望应用于癌症和炎症性疾病的研究。

VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。它通过与 PI3Kp110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合，来阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长，并可用于研究与 RAS 突变相关的癌症，如 H358 肺癌细胞、A549 细胞和 FaDu 细胞。

AX-53802 是GPX4的铁死亡 (ferroptosis) 靶向诱导剂，其IC50为0.34 µM。AX-53802 与 GPX4共价结合，并在结合后立即触发膜转位。与FAK/Src 抑制剂联用时，AX-53802能加速细胞死亡。AX-53802 可用于癌症研究。

Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种针对DNA的金属配合物。它通过铜 (I) 中心与DNA的非共价相互作用（如沟槽结合模式）影响DNA的功能，对细菌、真菌和肿瘤细胞显示抑制活性。在抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究中，Chlorotris (triphenylphosphine) copper 具有潜在应用价值。

TLCD1-IN-1 (compound MB-4A) 是一种共价TLCD1抑制剂，能够以立体选择性在 HepG2 细胞中结合并抑制 TLCD1 的活性。

KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是一种选择性且共价可逆的KRASG13D抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，其对 KRASG13D 的选择性是 KRAS 野生型的 29 倍。该化合物在 GDP 状态下有效，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋，并能够抑制 KRAS 与 GDP 的结合，从而调节下游信号级联的开启与关闭。

Antibacterialagent 200 (pyridyl HH 7) 是一种具有显著广谱抗菌活性的独特肼基羟基香豆素 (HH)。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的最低抑菌浓度为 0.5-32 μg/mL，并对铜绿假单胞菌 27853 具有优良的抑制作用，MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterialagent 200 能破坏细菌膜的完整性，导致细胞内蛋白质泄漏，并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。