cdk7

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

TP-353 (EOS-61973) 是一种 CDK7 抑制剂。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。

LDC4297 (LDC044297)是 CDK7的一种高效选择性抑制剂，IC50值为0.13 nM。

LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base)) 是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。

BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) 是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 21 nM。它对 CDK7 的选择性是对 CDK1、2、4、5、6 和 9 的 40 倍以上。

LY3405105 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester) 是一种新型 CDK7 抑制剂。

Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

bio-THZ1 is a biotinylated version of THZ1. THZ1 is a selective and irreversibly covalent CDK7 inhibitor (IC50: 3.2 nM).

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180 328 38 nM for Akt1 Akt2 Akt3, respectively).

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。

CDK7 9 tide is peptide substrate for CDK7 or CDK9[1]. [1]. Robert T, et, al. Development of a CDK10 CycM in vitro Kinase Screening Assay and Identification of First Small-Molecule Inhibitors. Front Chem. 2020 Feb 27; 8:147.

CDK7 9-IN-1 is a specific inhibitor of cyclin-dependent kinases 7 9 (CDK7 9). It specifically targets CDK7, while also displaying inhibitory activity against CDK9. CDK7 9-IN-1 demonstrates excellent inhibitory potency against CDK7, with IC50 values of 0.0656 μM and 0.00574 μM without pre-incubation and after 3 hours pre-incubation, respectively. Furthermore, CDK7 9-IN-1 inhibits CDK9 with an IC50 of 2.14 μM after 3 hours pre-incubation. Its application in cancer research makes it valuable for such investigations.

CDK7 12-IN-1 是一种 CDK7 12 的选择性抑制剂，作用于 CDK7 (IC50: 3 nM) 和 CDK 12 (IC50: 277 nM)。抑制 CDK7 和 CDK12 是一种有效抑制肿瘤生长的有效。