cdk7

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Mevociclib (SY-1365) 是一种高效选择性 CDK7抑制剂，Ki 值为 17.4 nM。它具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用，有抗增殖和凋亡活性。

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalent inhibitor of CDK7 (IC50s of 53.5 nM and 9.7 nM for CDK7 and CDK7 Mat1 CycH, respectively).

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

LDC4297 (LDC044297)是 CDK7的一种高效选择性抑制剂，IC50值为0.13 nM。

THZ1 2HCl (THZ1 Dihydrochloride) 是一种选择性、共价和变构的 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。 THZ1 2HCl 对多种癌细胞系具有抗增殖作用。

(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1 2 5 7 9 抑制剂，可作为分子胶降解剂，具有神经保护活性，可诱导细胞凋亡。

Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物，具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂，对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) 是一种高度选择性的CDK7抑制剂，IC50值为 21 nM。它对 CDK7 的选择性是对 CDK1、2、4、5、6 和 9 的 40 倍以上。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

THZ1 (CDK7 inhibitor) 是选择性的 CDK7 共价抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对 CDK7 选择性较高，IC50 为 3.2 nM

TP-353 (EOS-61973) 是一种 CDK7 抑制剂。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂，IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2，IC50值为52 µM。它是Wnt β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断CK1δ ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。

THZ1-R displays diminished activity for CDK7 inhibition(Kd:142 nM).

1-NM-PP1 (PP1 Analog II) 是一种有效的Src 家族激酶抑制剂，是一种细胞渗透性 PP1 类似物，对 v-Src-as1 与 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM、3.2 nM。

bio-THZ1 is a biotinylated version of THZ1. THZ1 is a selective and irreversibly covalent CDK7 inhibitor (IC50: 3.2 nM).

Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180 328 38 nM for Akt1 Akt2 Akt3, respectively).

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。

LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂，IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。

LDC-4297 HCl (1453834-21-3(free base)) 是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。