cb2

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。

CB2R-IN-1 is a potent inverse agonist of the cannabinoid CB2 receptor (Ki: 0.9 nM).

CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。

GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。

β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。

EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂，可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉，可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖，具有抗炎活性。

Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂，其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

OMDM-1 ((Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide) 是有效选择性的代谢稳定 anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki=为2.4 μM。

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂，通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用，还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用，如 GPR18/GPR55。

BAY 38-7271 has strong neuroprotective properties.[1] BAY 38-7271 is selective and highly potent and cannabinoid CB1/CB2 receptor agonist. With Kis of 1.85 nM and 5.96 nM for recombinant human CB1 receptor and CB2 receptor, respectively.

SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。

Tedalinab is an effective and selective cannabinoid receptor 2 agonist. Tedalinab has the potential for neuropathic pain and osteoarthritis treatment. Tedalinab has >4700-fold functional selectivity for CB2 over CB1.

SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性，对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合，抑制 BaF3/CB2 细胞迁移，抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移，抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。

CB1/2 agonist 3 是一种具有竞争性和高效性的 CB1/CB2 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 具有很高的亲和力，可用于研究神经系统疾病。

BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体，其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。

Virodhamine (O-arachidonoyl ethanolamine) 是一种内源性大麻素，是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。Virodhamine 可用于阿尔茨海默病等神经系统疾病的研究。

GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50=63 nM。

GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。

(±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。

AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂，Ki 为 3.4 nM，比 CB1 受体选择性高 82 倍。

RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式，可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。