ak-4

AK-4 是一种降糖剂，能够作为线粒体解偶联剂。

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1 KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

TAK-448 is an investigational oligopeptide analog of kisspeptin and a potent agonist of the GPR54 receptor. In animals, acute TAK-448 administration stimulates LH FSH release, whereas continuous sc exposure rapidly down-regulates the pituitary-gonadal axis, with rapid reduction of T levels in a dose-dependent manner. TAK-448 has exhibited potent antitumor activity in rat androgen-dependent prostate cancer models. Therefore, TAK-448 may be useful in the treatment of PC in humans..

AK-42 is a novel potent and specific inhibitor of CLC-2, displaying unprecedented selectivity over CLC-1, the closest CLC-2 homolog, and exhibiting no off-target engagement against a panel of 61 common channels, receptors, and transporters expressed in brain tissue.

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂，IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。

TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种小分子 KISS1R 激动剂，是一种和 kisspeptin 类似的合成肽。TAK-448 acetate 具有抗肿瘤活性，抑制 VCaP 细胞增殖，可用于研究前列腺癌。

TAK-448 (MVT-602), a potent and full KISS1R agonist with an IC50 of 460 pM and an EC50 of 632 pM, has been studied in trials for the treatment of Prostate Cancer, Low Testosterone, Prostatic Neoplasms, and Hypogonadotropic Hypogonadism.

IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种 IRAK4 抑制剂，可用于研究与癌症和炎症相关的疾病。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。

IRAK4-IN-10 是一种高效的 IRAK4 抑制剂（IC50：1.5 nM），具有潜在的抗癌和抗炎活性。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 信号传导，可用研究自身免疫性疾病和癌症。

Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB（钾竞争性酸阻滞剂），可可逆地抑制 H+ K+、ATP 酶。

Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

DB07268 是选择性JNK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

IRAK4modulator-1 (example 161)，作为IRAK4的调节剂，具有IC50为4.647 μM。该化合物主要用于研究IRAK介导的疾病。

IRAK4-IN-24（compound 16）是IRAK4高效抑制剂，显示高Cl及较低口服生物可用性，适用于炎症与自身免疫性疾病研究。

IRAK4-IN-21 是选择性的、口服具有活力的、强效的 IRAK4 抑制剂，能够作用于 IRAK4 (IC50: 5 nM) 和 TAK1 (IC50: 56 nM)。IRAK4-IN-21 对 IL-23 的产生表现出有效的抑制作用，其 IC50值为0.17 μM。IRAK4-IN-21 能够用于研究自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎。

PAK4-IN-1 是一个选择性的、有效的、口服具有活力的 PAK4 抑制剂，在酸性和中性条件下都很稳定。PAK4-IN-1 在体内表现出良好的抗肿瘤作用。

PAK1-IN-1 是一种选择性的、有效的 PAK1 抑制剂 (IC50: 9.8 nM)。PAK1-IN-1 通过剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种 IRAK4 的有效抑制剂 (IC50: 0.015 μM)，具有细胞 pIRAK4 效力 (IC50: 0.5 μM)。

KTX-955为针对IRAK4和Ikaros的高效降解剂，其DC50值分别为5 nM与130 nM，主要应用于抗癌研究领域。