ak-4

AK-4 是一种降糖剂，能够作为线粒体解偶联剂。

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

AK-42 is a novel potent and specific inhibitor of CLC-2, displaying unprecedented selectivity over CLC-1, the closest CLC-2 homolog, and exhibiting no off-target engagement against a panel of 61 common channels, receptors, and transporters expressed in brain tissue.

TAK-448 is an investigational oligopeptide analog of kisspeptin and a potent agonist of the GPR54 receptor. In animals, acute TAK-448 administration stimulates LH FSH release, whereas continuous sc exposure rapidly down-regulates the pituitary-gonadal axis, with rapid reduction of T levels in a dose-dependent manner. TAK-448 has exhibited potent antitumor activity in rat androgen-dependent prostate cancer models. Therefore, TAK-448 may be useful in the treatment of PC in humans..

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂，IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。

TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种小分子 KISS1R 激动剂，是一种和 kisspeptin 类似的合成肽。TAK-448 acetate 具有抗肿瘤活性，抑制 VCaP 细胞增殖，可用于研究前列腺癌。

TAK-448 (MVT-602), a potent and full KISS1R agonist with an IC50 of 460 pM and an EC50 of 632 pM, has been studied in trials for the treatment of Prostate Cancer, Low Testosterone, Prostatic Neoplasms, and Hypogonadotropic Hypogonadism.

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

HS271 是一个选择性的、口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50= 7.2 μM)。HS271 表现出优越的体外酶活性和细胞活性以及药代动力学特征。

IRAK4-IN-10 是一种高效的 IRAK4 抑制剂（IC50：1.5 nM），具有潜在的抗癌和抗炎活性。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 信号传导，可用研究自身免疫性疾病和癌症。

IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种 IRAK4 抑制剂，可用于研究与癌症和炎症相关的疾病。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。

Azilsartan Medoxomil Potassium (TAK-491 Potassium) 是一种具有口服活性的1型血管紧张素 II 受体拮抗剂(IC50: 0.62 nM)。

Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB（钾竞争性酸阻滞剂），可可逆地抑制 H+ K+、ATP 酶。

Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接，得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。

Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。

Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶抑制剂，具有潜在的抗炎活性。Lapaquistat acetate 减弱他汀类药物诱导的人骨骼肌细胞中的细胞毒性，保护豚鼠免受塞利伐他汀诱导的肌毒性，可用于研究高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的PROTAC，由 IRAK4 配体PROTAC IRAK4 ligand-1，E3 连接酶配体Pomalidomide和PROTAC linker AM-Imidazole-PA-Boc组成。