ak-4

AK-4 是一种降糖剂，能够作为线粒体解偶联剂。

TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1 KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。

TAK-441 是一种具有口服活性的 Hedgehog 信号抑制剂 (IC50 = 4.4 nM)，具有有效的抗肿瘤活性。 TAK-441 抑制转录因子 Gli1 mRNA 表达和肿瘤生长。

AK-42 is a novel potent and specific inhibitor of CLC-2, displaying unprecedented selectivity over CLC-1, the closest CLC-2 homolog, and exhibiting no off-target engagement against a panel of 61 common channels, receptors, and transporters expressed in brain tissue.

TAK-448 is an investigational oligopeptide analog of kisspeptin and a potent agonist of the GPR54 receptor. In animals, acute TAK-448 administration stimulates LH FSH release, whereas continuous sc exposure rapidly down-regulates the pituitary-gonadal axis, with rapid reduction of T levels in a dose-dependent manner. TAK-448 has exhibited potent antitumor activity in rat androgen-dependent prostate cancer models. Therefore, TAK-448 may be useful in the treatment of PC in humans..

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂，IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。

TAK-448 acetate (MVT-602 acetate) 是一种小分子 KISS1R 激动剂，是一种和 kisspeptin 类似的合成肽。TAK-448 acetate 具有抗肿瘤活性，抑制 VCaP 细胞增殖，可用于研究前列腺癌。

TAK-448 (MVT-602), a potent and full KISS1R agonist with an IC50 of 460 pM and an EC50 of 632 pM, has been studied in trials for the treatment of Prostate Cancer, Low Testosterone, Prostatic Neoplasms, and Hypogonadotropic Hypogonadism.

IRAK4-IN-10 是一种高效的 IRAK4 抑制剂（IC50：1.5 nM），具有潜在的抗癌和抗炎活性。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 信号传导，可用研究自身免疫性疾病和癌症。

IRAK4-IN-8 (VI-177) 是一种 IRAK4 抑制剂，可用于研究与癌症和炎症相关的疾病。

GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂，具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用，可用于研究银屑病和特应性皮炎。

Vonoprazan fumarate (TAK-438) 是一种新型 P-CAB（钾竞争性酸阻滞剂），可可逆地抑制 H+ K+、ATP 酶。

Thalidomide 5-fluoride (H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-5-fluoro-) 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTACIRAK4 degrader-1。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

DB07268 是选择性JNK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

IRAK4-IN-4 （化合物 15） 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂，IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ，IC50为 2.1 nM。

IRAK4-IN-6 是一种选择性的、口服有效的IRAK 抑制剂，IC50为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的PROTAC，由 IRAK4 配体PROTAC IRAK4 ligand-1，E3 连接酶配体Pomalidomide和PROTAC linker AM-Imidazole-PA-Boc组成。

PROTAC IRAK4 ligand-1 is a synthetic ligand for interleukin-1 receptor-associated kinase 4.

PROTAC IRAK4 degrader-12, 一种Cereblon配体基础的PROTAC， 在K562细胞中展示出对IRAK4的最大降解效率为108.46%，其IC50值达到4.87 nM。(Structure Note: Pink,IRAQ4 Inhibitor; Blue,E3; Black, linker。)

UR-AK49（compound 11）是一种激活人类组胺H1和H2受体的化合物。在利用Sf9昆虫细胞表达的hH2R-Gsalpha融合蛋白进行的GTP酶活性测定中，UR-AK49的EC50值为23 nM。该化合物主要用于神经科学领域的研究。

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0 G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg kg（口服）。