GI50

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

CHZ868 是II型 JAK 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可逆转 I 型 JAK 抑制剂的持续存在，可用于研究白血病。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

TCEP hydrochloride (Tris(2-carboxyethyl)phosphine hydrochloride) 是一种三烷基膦，可选择性地减少蛋白质的分解。TCEP hydrochloride 是一种非硫醇还原剂，可促进 NF-κB-DNA 的结合。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂，对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程，具有抗肿瘤活性。

Tirbanibulin is an inhibitor of Src that targets the peptide substrate site of Src (GI50: 9-60 nM in cancer cell lines).

Tirbanibulin Mesylate (KX01 Mesylate) 是一种 Src 抑制剂，靶向 Src 的肽底物位点。在肿瘤细胞中，GI50值为 9-60 nM。

Ceralasertib (AZD6738) 是一种 ATR 激酶抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性和口服活性。Ceralasertib 具有抗肿瘤活性。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

SSE15206 是一种克服多药耐药性的微管聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50值为 197 nM。由于癌细胞中纺锤体形成不完整，导致 G2/M 停滞，有丝分裂异常。

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌症有疗效。

TAI1 是一种具有口服活性的特异性 Hec1 抑制剂，有抗肿瘤活性，在 K562 细胞中的 GI50值为 13.48 nM。

LDC4297 hydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 CDK7 抑制剂，具有广谱的抗病毒活性，抑制疱疹病毒、腺病毒、痘病毒、逆转录病毒和正粘病毒，可用于研究病毒感染，

Rbin-1 (Ribozinoindole-1) 是一种选择性 Midasin 抑制剂，是一种可逆的、特异性真核核糖体生物合成抑制剂，GI50=136 nM。

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

ANI-7是芳香烃受体（AhR）途径的激活剂。ANI-7抑制多种癌症细胞的生长，并有效且选择性地抑制MCF-7乳腺癌症细胞的生长（GI50:0.56μM）。

Cysteine protease inhibitor-2 是半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。

GW 610 是一种抗肿瘤剂，能够选择性作用于肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系，具有抗癌活性。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

MS182 (compound 11) 作为一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)，专门针对 p53Y220C，并基于其稳定剂设计。该化合物通过 Linker 将 p53Y220C 和 p300/CBP 的结合剂偶联，形成 MS182。在实验中，MS182 展现出与 p300/CBP 乙酰转移酶及 p53Y220C形成三元复合物的时间和浓度依赖性，能有效地乙酰化 p53Y220C 的382位赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。此外，MS182 在小鼠体内具有良好的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的GI50分别达到 2.16 μM 和 1.83 μM。

CCT070535通过抑制TCF依赖的转录过程，从而在不同细胞线上展示其抑癌效果。具体而言，CCT070535在包含不同突变的细胞中表现出不同的半抑制浓度（GI50），如在HT29（APC突变）、HCT116（致癌β-连环蛋白）、SW480（APC突变）、以及SNU475（Axin突变）细胞中，其GI50值分别达到17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM和13.4 μM。

Mcl-1 inhibitor19（化合物26）的Ki值为86 pM，表明其与Mcl-1的高亲和力。此外，该抑制剂在H929细胞中表现出强效的生长抑制作用，GI值仅为43 nM。