P2Y Receptor

PPTN hydrochloride 是有效的、高亲和力的、竞争性的、高度选择性的P2Y14受体拮抗剂 (KB: 434 pM)，但 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂活性，表现出抗炎和抗免疫作用。

PSB-16133 sodium 是一种具有选择性的 P2Y 嘌呤受体变构拮抗剂，其IC值为233 nM。

Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt (UDP-Glucose sodium salt) 是一种内源性核苷酸糖，参与代谢中的糖基转移酶反应。它是 P2Y14 受体的激动剂，EC50为 0.35 μM。

BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类P2Y1受体变构拮抗剂，能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1受体，具有抗血栓活性。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

MRS 2578 是一种选择性强的P2Y6 受体拮抗剂，IC50为 37 nM，对 P2Y1、P2Y2、P2Y4 和 P2Y11 受体显示出不显着的抑制作用。

Ticagrelor (AR-C 126532XX) (AZD6140) 是可逆的，可口服的 P2Y12受体拮抗剂，可抑制血小板聚集。

Clopidogrel hydrogen sulfate ((S)-(+)-Clopidogrel bisulfate) 是一种抗血小板药物，可防止血栓形成。它抑制 CYP2B6和 CYP2C19，IC50分别为 18.2 和 524 nM。 它是一种选择性的高亲和力 P2Y12 受体拮抗剂，可抑制纤维蛋白原与血小板的结合以及血小板的粘附和聚集。

PPTN 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。

Uridine-5'-diphosphate disodium salt (UDP disodium salt) 是一种选择性 P2Y6受体激动剂，EC50为300 nM，对人 P2Y6受体的 pEC50为6.52。它可刺激炎症介质的产生、吞噬作用和血管收缩，催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应，用于核酸生物合成。

Diquafosol tetrasodium (INS365) 是一种 P2Y2 受体激动剂，可刺激眼组织粘蛋白的分泌。它可改善泪膜稳定性和视觉功能，作为干眼症的局部治疗。

Prasugrel (CS-747) 是一种噻吩吡啶和前药，是一种可口服的 P2Y12受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。

Clopidogrel (SR-25990C) 是一种 P2Y12 受体拮抗剂，可降低血小板聚集，用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。

Elinogrel (PRT060128) 是一种竞争性和可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂，IC50 为 20 nM，并表现出有效的抗血小板作用。

AZD1283是P2Y12受体拮抗剂，EC50为3.0 ug kg min，结合的IC50为11 nM。它剂量依赖性地诱导血流量增加和抑制 ADP 诱导的血小板聚集，抗血栓形成的 ED50 值分别为 3.0 和 10 μg kg min。

PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是嘌呤能受体 P2Y1 的特异性非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 的 IC50 为 0.14 μM。 PIT 不影响核苷酸结合，可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。

Clopidogrel thiolactone (2-oxoclopidogrel) 是一种有效的 P2Y12 受体抑制剂, 是一种有效的抗血小板聚集化合物。Clopidogrel thiolactone是Clopidogrel第一次氧化活化产生的活性代谢中间体。

Prasugrel Hydrochloride (LY 640315 Hydrochloride) 是一种噻吩吡啶和前药，是一种可口服的P2Y12受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集，用于预防急性冠状动脉综合征患者的血栓形成、不稳定型心绞痛和心肌梗塞，以及接受经皮冠状动脉介入治疗的患者。

(±) Clopidogrel hydrogen sulfate (Iscover) 是一种在药理学和结构上类似于ticlopidine 的抗血小板药物，用于抑制脑血管疾病、外周血管疾病和冠状动脉疾病等各种疾病中的血栓。

N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine (Para-topolin riboside) 是一种血小板聚集抑制剂。

Regrelor disodium (INS 50589) 是一种 p2y12 受体拮抗剂，可预防血栓形成，可有效抑制血管平滑肌细胞收缩，抑制细胞增殖，减少炎症。

Ticagrelor metabolite M5 (T437700) 是 Ticagrelor 的代谢物，是 P2Y12 受体的第一个可逆口服拮抗剂。与氯吡格雷相比，替格瑞洛对 ADP 受体具有更快和更一致的抑制作用。替格瑞洛用于治疗急性冠状动脉综合征(ACS)。

1-[(5-methylisoxazol-3-yl)methyl]piperazine (Piperazine, 1-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-) 是一种 P2Y12 抑制剂。

HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂，具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。

Selatogrel (ACT-246475) 是一种具有选择性和高效性的 P2Y12 受体拮抗剂，具有抗血栓活性，抑制血小板聚集，可用于研究急性心肌梗塞。

YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的大环己肽，是一种具有选择性和高效性的 Gαq 11 蛋白抑制剂，抑制 ADP 诱导的血小板凝集，抑制 G 蛋白信号传导。

ATP-γ-S tetrasodium (Adenosine-5'-O-(3-thiotriphosphate) tetrasodium) 是一种 purinergic P2Y11 受体激动剂，也是 ATP 类似物，可诱导肌醇磷酸累积，诱导 MIN6 胰岛 β 细胞分泌胰岛素，可诱导细胞内钙浓度增加。ATP-γ-S tetrasodium 抑制 Junin 病毒诱导的编码骨形态生成蛋白6（BMP6）的 mRNA 水平增加，可减少 Junin 病毒感染的初代大鼠成骨细胞中的粒子形成单位（PFUs）。

2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium（2-MeS-ADP，2-甲基硫代二磷酸腺苷三钠盐）是2-Methylthioadenosine diphosphate的盐形式，是二磷酸腺苷（ADP）的合成类似物，是一种强效的嘌呤能P2Y受体激动剂，以纳摩尔级别激动人P2Y13、小鼠P2Y13和人P2Y12，可诱导血小板聚集和形态改变，适用于神经系统和心血管疾病研究。

SYL-4 是一种潜在的 P2Y12 受体拮抗剂，Ki 值为7.35 ± 1.72，可用于合成染料。

2-Methylthio-ATP tetrasodium（2-MeS-ATP tetrasodium）是一种非特异性的P2受体激动剂，能够激活P2X2和P2Y1受体,通过与P2受体结合，模拟ATP的生理作用，广泛用于研究细胞信号传导和代谢过程。此外，2-Methylthio-ATP tetrasodium还可引起ADP诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

4-Thiouridine 5’-triphosphate (4-Thio-UTP) tetralithium 作为P2Y2和P2Y4受体的高效激动剂，其对hP2Y2的EC50为35 nM，对hP2Y4的EC50为350 nM。该化合物广泛应用于交联实验以及转录复合物标记研究。

Uridine 5'-diphosphate 作为P2Y6受体激动剂，具有针对人P2Y6受体0.013 μM的EC50。

MRS4833 (compound 15)，一种口服有效的强效竞争性P2Y14R拮抗剂，针对hP2Y14R具有IC50值为5.92 nM，而对mP2Y14R的IC50为4.8 nM。此外，MRS4833能有效减少因蛋白酶激活的哮喘模型中气道内嗜酸性粒细胞的增加，并在小鼠CCI模型中逆转慢性神经性疼痛。

NF546 (hydrate)为选择性非核苷酸P2Y11激动剂，具有pEC50值为6.27。该化合物可促进人单核细胞源性树突状细胞释放白细胞介素-8。

4-Thiouridine 5′-triphosphate (4-Thio-UTP) tetrasodium 作为P2Y2和P2Y4受体的有效激动剂，显示出对hP2Y2的EC50为35 nM，以及对hP2Y4的EC50为350 nM。该化合物适用于交联实验和转录复合物标记研究。

P2Y6R antagonist 1 (compound 5ab) 作为一种口服活性的选择性P2Y6R拮抗剂，展现了其抗炎活性，其IC50值仅为19.6 nM。

PSB-1114 triethylamine是一款高效、酶稳定的亚型选择性P2Y2受体激动剂，其EC50为134 nM。该化合物对P2Y4受体（EC50=9.3 μM）和P2Y6受体（EC50=7.0 μM）的选择性优于50倍。