FGFR

The fibroblast growth factor receptors (FGFR) are, as their name implies, receptors that bind to members of the fibroblast growth factor (FGF) family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. For example, a point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T2576	Brivanib (alaninate) 丙氨酸布立尼布	649735-63-7	99.66%
T2576	Brivanib alaninate 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐，IC50值为 25 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
T4318	EOC317 化合物ACTB1003	939805-30-8	99%
T4318	ACTB-1003 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
TQ0317	R1530 化合物R1530	882531-87-5	97.96%
TQ0317	R1530 是一种多激酶抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂，抑制VGFR2、FGFR1作用的IC50分别为 10 nM 和 28 nM。
T23127	PD-161570 化合物PD 161570	192705-80-9	98%
T23127	PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S...
T3492	PD-166866 化合物PD166866	192705-79-6	99.98%
T3492	PD166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为52.4 nM。
T5001	Nintedanib esylate 乙磺酸尼达尼布	656247-18-6	99.96%
T5001	Nintedanib Ethanesulfonate Salt 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50...
T12401	Pemigatinib 化合物Pemigatinib	1513857-77-6	99.95%
T12401	Pemigatinib 是一种口服具有活力的，选择性的FGFR抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。
TQ0228	Derazantinib 化合物Derazantinib	1234356-69-4	99.95%
TQ0228	Derazantinib 是一种有效的，ATP 竞争型的，具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
T2857	2,5-Dihydroxybenzoic acid 龙胆酸	490-79-9	99.92%
T2857	Gentisic acid 是一种苯甲酸的代谢物，也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
T8544	Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼	1048007-93-7	99.92%
T8544	Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β，IC50值为540/800 nM，对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。
T1777	Nintedanib 尼达尼布	656247-17-5	99.92%
T1777	Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50...
T4075	Sulfatinib 索凡替尼	1308672-74-3	99.92%
T4075	Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3，FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂，IC50值在1 到 24 nM之间。
T2609	Masitinib 马赛替尼	790299-79-5	99.91%
T2609	Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
T2446	KI8751 化合物KI8751	228559-41-9	99.9%
T2446	Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，其IC50=0.9 nM。
T2341	KW-2449 化合物KW2449	1000669-72-6	99.89%
T2341	KW2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
T7738	H3B-6527 化合物H3B-6527	1702259-66-2	99.85%
T7738	H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
T2347	BLU9931 化合物BLU9931	1538604-68-0	99.85%
T2347	BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。
T0097L	Pazopanib 帕唑帕尼	444731-52-6	99.84%
T0097L	Pazopanib 是一种小分子抑制剂，可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
T6920	ON123300 化合物ON123300	1357470-29-1	99.84%
T6920	ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn，IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T1895	SKLB 610 化合物SKLB 610	1125780-41-7	99.83%
T1895	SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂，在生化激酶测定中，浓度为 10 μM 时，对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。