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FGFR

FGFR

The fibroblast growth factor receptors (FGFR) are, as their name implies, receptors that bind to members of the fibroblast growth factor (FGF) family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. For example, a point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T16364 Infigratinib phosphate
磷酸英非替尼
1310746-10-1 99.6%
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn 几乎无活性。
T3512 S49076 HCl
化合物S49076 HCl
1265966-31-1
S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride...
T78313 Fazpilodemab
化合物 Fazpilodemab
2517935-02-1 98%
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是靶向 FGFR1c 和 Klothoβ 的激动性人源化双特异性抗体,适用于T2DM或NAFLD的研究。
T78830 FGFR1 inhibitor 7
化合物 FGFR1 inhibitor 7
98%
FGFR1 inhibitor7(compound 5),作为一种FGFR1络氨酸激酶抑制剂,具有0.33 nM的IC50。它对多种人癌细胞系显示出广谱的细胞毒性,能在2.1 μM的IC50抑制MOLT3细胞系。
T78831 FGFR1 inhibitor-8
化合物 FGFR1 inhibitor-8
98%
FGFR1inhibitor-8(化合物9)是一种高效的FGFR1抑制剂,其IC50s为0.5 nM,能够与FGFR1的ATP结合口袋发生相互作用,并显示出抗癌活性。
T78832 FGFR1 inhibitor-9
化合物 FGFR1 inhibitor-9
98%
FGFR1inhibitor-9(Compound 9),一种FGFR1抑制剂(IC50为0.85 nM),可与FGFR1的ATP结合袋发生结合,并展现出抗癌活性。
T79257 FGFR-IN-11
化合物 FGFR-IN-11
2658488-68-5 98%
FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。
T79271 FGFR4-IN-14
化合物 FGFR4-IN-14
98%
FGFR4-IN-14(Compound 27i)是一种高效的FGFR4抑制剂,IC50值仅为2.4 nM。该化合物能够抑制包含V550L和N535K突变的细胞增殖,且在huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L和BaF3/ETV6-FGFR4-N535K细胞系中的IC50分别达到21 nM、2.5 nM和17...
T79686 FGFR1 inhibitor-10
化合物 FGFR1 inhibitor-10
2426769-76-6 98%
FGFR1inhibitor-10 (Compound 4i)为一种选择性的FGFR1抑制剂,其IC50值为28 nM。该化合物有效阻断FGFR1磷酸化,并展现出了明显的抗血管生成和抗侵袭特性,具有潜在的抗肿瘤效果。
T79850 Irpagratinib
化合物 Irpagratinib
2230974-62-4 98%
Irpagratinib (ABSK011)是一种靶向FGFR4(IC50<10 nM)的口服活性酪氨酸激酶抑制剂,可抑制FGFR4自磷酸化并阻断其信号转导至下游途径。在小鼠、大鼠和狗的PK研究中,Irpagratinib表现出高暴露量,并在皮下异种移植肿瘤模型中展示抗肿瘤活性。
T79856 Resigratinib
化合物 Resigratinib
2750709-91-0 98%
Resigratinib (KIN-3248)为一种能够抑制FGFR酪氨酸激酶活性的化合物,显示出克制肿瘤生长的特性。
T79871 S6K2-IN-1
化合物 S6K2-IN-1
98%
S6K2-IN-1(化合物2)为S6K2抑制剂(IC50:22 nM),并对FGFR4亦有抑制作用(IC50:216 nM)。该化合物在小鼠肝微粒体中展现出良好的稳定性。
T79880 FGFR4-IN-16
化合物 FGFR4-IN-16
1970120-44-5 98%
FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂,适用于癌症研究领域。
T82404 FGFR3-IN-7
化合物 FGFR3-IN-7
2833703-79-8 98%
FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂,显示出小于350 nM 的IC50效价,主要用于癌症相关研究。
T82405 FGFR3-IN-6
化合物 FGFR3-IN-6
2833703-72-1 98%
FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂,具有低于350 nM 的IC50,适用于癌症研究领域。
T16781 Rogaratinib
化合物Rogaratinib
1443530-05-9 98%
Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。
T10870 CP-547632 hydrochloride
化合物 T10870
252003-71-7 98%
CP-547632 hydrochloride is a well-tolerated and orally-bioavailable inhibitor of the VEGFR-2 and basic FGF kinases (IC50s: 11 nM and 9 nM) with antitumor efficac...
T13003 SSR128129E free acid
化合物 T13003
848463-13-8 98%
SSR128129E free acid is an orally available and allosteric inhibitor of FGFR(IC50 of 1.9 μM for FGFR1).
T73121 FGFR4-IN-8
化合物 FGFR4-IN-8
2765240-52-4 98%
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂,对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,...
T11280 FGFR4-IN-4
化合物 T11280
2230973-67-6 98%
FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.
Infigratinib phosphate
T16364
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn 几乎无活性。
S49076 HCl
T3512
S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中,S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride...
Fazpilodemab
T78313
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是靶向 FGFR1c 和 Klothoβ 的激动性人源化双特异性抗体,适用于T2DM或NAFLD的研究。
FGFR1 inhibitor 7
T78830
FGFR1 inhibitor7(compound 5),作为一种FGFR1络氨酸激酶抑制剂,具有0.33 nM的IC50。它对多种人癌细胞系显示出广谱的细胞毒性,能在2.1 μM的IC50抑制MOLT3细胞系。
FGFR1 inhibitor-8
T78831
FGFR1inhibitor-8(化合物9)是一种高效的FGFR1抑制剂,其IC50s为0.5 nM,能够与FGFR1的ATP结合口袋发生相互作用,并显示出抗癌活性。
FGFR1 inhibitor-9
T78832
FGFR1inhibitor-9(Compound 9),一种FGFR1抑制剂(IC50为0.85 nM),可与FGFR1的ATP结合袋发生结合,并展现出抗癌活性。
FGFR-IN-11
T79257
FGFR-IN-11(compound I-5)是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂,对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖,并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。
FGFR4-IN-14
T79271
FGFR4-IN-14(Compound 27i)是一种高效的FGFR4抑制剂,IC50值仅为2.4 nM。该化合物能够抑制包含V550L和N535K突变的细胞增殖,且在huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L和BaF3/ETV6-FGFR4-N535K细胞系中的IC50分别达到21 nM、2.5 nM和17...
FGFR1 inhibitor-10
T79686
FGFR1inhibitor-10 (Compound 4i)为一种选择性的FGFR1抑制剂,其IC50值为28 nM。该化合物有效阻断FGFR1磷酸化,并展现出了明显的抗血管生成和抗侵袭特性,具有潜在的抗肿瘤效果。
Irpagratinib
T79850
Irpagratinib (ABSK011)是一种靶向FGFR4(IC50<10 nM)的口服活性酪氨酸激酶抑制剂,可抑制FGFR4自磷酸化并阻断其信号转导至下游途径。在小鼠、大鼠和狗的PK研究中,Irpagratinib表现出高暴露量,并在皮下异种移植肿瘤模型中展示抗肿瘤活性。
Resigratinib
T79856
Resigratinib (KIN-3248)为一种能够抑制FGFR酪氨酸激酶活性的化合物,显示出克制肿瘤生长的特性。
S6K2-IN-1
T79871
S6K2-IN-1(化合物2)为S6K2抑制剂(IC50:22 nM),并对FGFR4亦有抑制作用(IC50:216 nM)。该化合物在小鼠肝微粒体中展现出良好的稳定性。
FGFR4-IN-16
T79880
FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂,适用于癌症研究领域。
FGFR3-IN-7
T82404
FGFR3-IN-7为高选择性FGFR3抑制剂,显示出小于350 nM 的IC50效价,主要用于癌症相关研究。
FGFR3-IN-6
T82405
FGFR3-IN-6为FGFR3选择性抑制剂,具有低于350 nM 的IC50,适用于癌症研究领域。
Rogaratinib
T16781
Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。
CP-547632 hydrochloride
T10870
CP-547632 hydrochloride is a well-tolerated and orally-bioavailable inhibitor of the VEGFR-2 and basic FGF kinases (IC50s: 11 nM and 9 nM) with antitumor efficac...
SSR128129E free acid
T13003
SSR128129E free acid is an orally available and allosteric inhibitor of FGFR(IC50 of 1.9 μM for FGFR1).
FGFR4-IN-8
T73121
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂,对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,...
FGFR4-IN-4
T11280
FGFR4-IN-4 is a FGFR4 inhibitor with anti-tumor activity.
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