首页 工具
登录
FGFR

FGFR

The fibroblast growth factor receptors (FGFR) are, as their name implies, receptors that bind to members of the fibroblast growth factor (FGF) family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. For example, a point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia.
1 2 3 4 5
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2576 Brivanib (alaninate)
丙氨酸布立尼布
649735-63-7 99.66%
Brivanib alaninate 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
T4318 EOC317
化合物ACTB1003
939805-30-8 99%
ACTB-1003 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
TQ0317 R1530
化合物R1530
882531-87-5 97.96%
R1530 是一种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂, 抑制VGFR2、FGFR1作用的IC50分别为 10 nM 和 28 nM。
T23127 PD-161570
化合物PD 161570
192705-80-9 98%
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S...
T3492 PD-166866
化合物PD166866
192705-79-6 99.98%
PD166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。
T5001 Nintedanib esylate
乙磺酸尼达尼布
656247-18-6 99.96%
Nintedanib Ethanesulfonate Salt 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50...
T12401 Pemigatinib
化合物Pemigatinib
1513857-77-6 99.95%
Pemigatinib 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。
TQ0228 Derazantinib
化合物Derazantinib
1234356-69-4 99.95%
Derazantinib 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
T2857 2,5-Dihydroxybenzoic acid
龙胆酸
490-79-9 99.92%
Gentisic acid 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
T8544 Masitinib mesylate
甲磺酸马赛替尼
1048007-93-7 99.92%
Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
T1777 Nintedanib
尼达尼布
656247-17-5 99.92%
Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50...
T4075 Sulfatinib
索凡替尼
1308672-74-3 99.92%
Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24 nM之间。
T2609 Masitinib
马赛替尼
790299-79-5 99.91%
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
T2446 KI8751
化合物KI8751
228559-41-9 99.9%
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其IC50=0.9 nM。
T2341 KW-2449
化合物KW2449
1000669-72-6 99.89%
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T7738 H3B-6527
化合物H3B-6527
1702259-66-2 99.85%
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T2347 BLU9931
化合物BLU9931
1538604-68-0 99.85%
BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。
T0097L Pazopanib
帕唑帕尼
444731-52-6 99.84%
Pazopanib 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
T6920 ON123300
化合物ON123300
1357470-29-1 99.84%
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T1895 SKLB 610
化合物SKLB 610
1125780-41-7 99.83%
SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂,在生化激酶测定中,浓度为 10 μM 时,对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。
Brivanib (alaninate)
T2576
Brivanib alaninate 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
EOC317
T4318
ACTB-1003 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。
R1530
TQ0317
R1530 是一种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂, 抑制VGFR2、FGFR1作用的IC50分别为 10 nM 和 28 nM。
PD-161570
T23127
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S...
PD-166866
T3492
PD166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。
Nintedanib esylate
T5001
Nintedanib Ethanesulfonate Salt 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50...
Pemigatinib
T12401
Pemigatinib 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。
Derazantinib
TQ0228
Derazantinib 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
2,5-Dihydroxybenzoic acid
T2857
Gentisic acid 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
Masitinib mesylate
T8544
Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
Nintedanib
T1777
Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50...
Sulfatinib
T4075
Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24 nM之间。
Masitinib
T2609
Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
KI8751
T2446
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其IC50=0.9 nM。
KW-2449
T2341
KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
H3B-6527
T7738
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
BLU9931
T2347
BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。
Pazopanib
T0097L
Pazopanib 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
ON123300
T6920
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
SKLB 610
T1895
SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂,在生化激酶测定中,浓度为 10 μM 时,对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。
1 2 3 4 5