Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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T2576 | Brivanib (alaninate)
丙氨酸布立尼布
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649735-63-7 | 99.66% |
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Brivanib alaninate 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂的丙氨酸盐,IC50值为 25 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。它对 VEGFR1 和 FGFR1 适度抑制,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。 | ||||
T4318 | EOC317
化合物ACTB1003
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939805-30-8 | 99% |
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ACTB-1003 是一种口服可用的激酶抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM),VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。 | ||||
TQ0317 | R1530
化合物R1530
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882531-87-5 | 97.96% |
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R1530 是一种多激酶抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。它是具有口服活性的有丝分裂/血管生成高效双重作用抑制剂, 抑制VGFR2、FGFR1作用的IC50分别为 10 nM 和 28 nM。 | ||||
T23127 | PD-161570
化合物PD 161570
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192705-80-9 | 98% |
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PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-S... | ||||
T3492 | PD-166866
化合物PD166866
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192705-79-6 | 99.98% |
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PD166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。 | ||||
T5001 | Nintedanib esylate
乙磺酸尼达尼布
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656247-18-6 | 99.96% |
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Nintedanib Ethanesulfonate Salt 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50... | ||||
T12401 | Pemigatinib
化合物Pemigatinib
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1513857-77-6 | 99.95% |
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Pemigatinib 是一种口服具有活力的,选择性的FGFR抑制剂,能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM),FGFR2 (IC50:0.5 nM),FGFR3 (IC50:1.2 nM),FGFR4 (IC50:30 nM),有用于胆管癌的潜力。 | ||||
TQ0228 | Derazantinib
化合物Derazantinib
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1234356-69-4 | 99.95% |
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Derazantinib 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。 | ||||
T2857 | 2,5-Dihydroxybenzoic acid
龙胆酸
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490-79-9 | 99.92% |
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Gentisic acid 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。 | ||||
T8544 | Masitinib mesylate
甲磺酸马赛替尼
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1048007-93-7 | 99.92% |
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Masitinib mesylate是一种生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制PDGFRα/β,IC50值为540/800 nM,对 LynB 的IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。 | ||||
T1777 | Nintedanib
尼达尼布
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656247-17-5 | 99.92% |
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Nintedanib 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM),PDGFRα (IC50... | ||||
T4075 | Sulfatinib
索凡替尼
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1308672-74-3 | 99.92% |
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Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R的酪氨酸激酶抑制剂,IC50值在1 到 24 nM之间。 | ||||
T2609 | Masitinib
马赛替尼
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790299-79-5 | 99.91% |
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Masitinib 是生物口服可利用的选择性c-Kit抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 | ||||
T2446 | KI8751
化合物KI8751
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228559-41-9 | 99.9% |
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Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其IC50=0.9 nM。 | ||||
T2341 | KW-2449
化合物KW2449
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1000669-72-6 | 99.89% |
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KW2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。 | ||||
T7738 | H3B-6527
化合物H3B-6527
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1702259-66-2 | 99.85% |
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H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | ||||
T2347 | BLU9931
化合物BLU9931
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1538604-68-0 | 99.85% |
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BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。 | ||||
T0097L | Pazopanib
帕唑帕尼
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444731-52-6 | 99.84% |
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Pazopanib 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | ||||
T6920 | ON123300
化合物ON123300
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1357470-29-1 | 99.84% |
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ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。 | ||||
T1895 | SKLB 610
化合物SKLB 610
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1125780-41-7 | 99.83% |
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SKLB 610 是一种新型多靶点抑制剂,在生化激酶测定中,浓度为 10 μM 时,对血管生成相关酪氨酸激酶 VEGFR2、FGFR2 和 PDGFR 的抑制率分别为 97%、65% 和 55%。 |