sars-cov-in-1

SARS-CoV-IN-1 is an effective SARS-CoV replication inhibitor(EC50 of 4.9 μM in Vero cells).

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

CTP Synthetase-IN-1 Ammonium salt 是一种具有口服活性和高效性的胞苷 5'-三磷酸合成酶 (CTPS) 抑制剂，具有潜在的抗菌抗炎抗肿瘤活性，可用于研究 SARS-CoV-2病毒感染。

PLpro/RBD-IN-1 为 SARS-CoV-2 PLpro 与刺突蛋白 RBD的双重抑制剂，具有抗新型冠状病毒的活性，看用于研究病毒感染。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 (SARS-CoV-2 Mpro IN 9) 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 值为 80 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-9 具有抗病毒活性，抑制3C样半胱氨酸蛋白酶，可用于研究病毒感染。

Velpatasvir (GS-5816) 是一种的 HCV NS5A 抑制剂。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 2.16 μM。

Arbidol (Umifenovir) 是一种具有口服活性广谱抗病毒化合物，属于融合抑制剂，可与 SARS-CoV-2 刺突蛋白相互作用。Arbidol 对多种冠状病毒显示出抑制活性。Arbidol 具有抗炎抗氧化活性，可用于研究浓度感染。

SARS-CoV-2-IN-39是一种 SARS-CoV-2 抑制剂，EC50 为 1 μM。 SARS-CoV-2-IN-39 具有抗病毒活性，通过抑制 SKP2 蛋白并稳定 BECN1 来抑制 SARS-CoV-2。

MERS-CoV-IN-1 对冠状病毒的活性具有优异的抑制作用，可用作预防冠状病毒引起疾病的药物组合物。

SARS-CoV-2-IN-1 is a potent inhibitor of Mpro(SARS-CoV-2 Mpro, SARS-CoV Mpro and MERS-CoV Mpro with IC50s of 0.67, 0.90 and 0.58 μM, respectively).

SARS-CoV-IN-6（Compound 17）作为SARS-CoV-1和SARS-CoV-2 RdRp的有效抑制剂，其对SARS-CoV-2 RdRp的IC50为7.8 μM。此外，该化合物能显著减少由SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子引起的单轮感染性颗粒（SRIP）的细胞病变效应，并抑制SARS-CoVN蛋白的表达。对于基于SARS-CoV-1和SARS-CoV-2复制子的SRIP，其EC50分别为0.12 µM和1.47 µM。

PLpro-IN-8（compound 1）作为一种SARS-CoV木瓜蛋白酶样蛋白酶（PLpro）抑制剂，展现出对SARS-CoV-2 PLpro与SARS-CoV-1 PLpro强效的抑制活性，其IC50值分别为5.9 μM和0.46 μM。此外，PLpro-IN-8在抑制武汉SARS-CoV-2毒株WK-521方面同样有效，其EC50为2.7 μM。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 为一种针对SARS-CoV-2 MPro的选择性抑制剂，具有230 nM的IC50值。此化合物还可有效抑制体外环境中多种SARS-CoV-2变异株的复制。

Pixatimod（亦称PG-545）是一种合成糖类改良的肝素硫酸仿生物及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫增强、抗肿瘤和抗病毒作用。Pixatimod (PG545) 强效地通过破坏刺突蛋白-ACE2相互作用抑制SARS-CoV-2。此外，Pixatimod阻断多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成和上皮-间充质转化。这些作用在多种不同的小鼠癌症模型中展现出强大的效力，包括约30种异种移植模型和20种同种移植模型。Pixatimod已与多种批准的抗癌化合物联合测试，展示了其临床潜力，包括与gemcitabine、paclitaxel、sorafenib、铂类化合物及抗PD-1抗体合用。

Pixatimod（又名PG-545）是一种合成的改性糖类肝素硫酸模拟剂及Toll样受体9（TLR9）的激动剂，具有潜在的免疫刺激、抗肿瘤和抗病毒活性。Pixatimod强效抑制SARS-CoV-2，其通过破坏刺突蛋白-ACE2的相互作用来实现。此外，Pixatimod阻断了多种促癌过程，包括细胞增殖、侵袭、转移、血管生成及上皮-间充质转换。这些活性在多种不同的小鼠癌症模型中显示出强大效果，涵盖约30种异种移植模型和20种同源移植模型。Pixatimod已与多种已获批准的抗癌化合物联合测试，展现其临床潜力，包括与吉西他滨、紫杉醇、索拉非尼、铂类化合物和一种抗PD-1抗体的联合应用。

AAK1/HDACs-IN-1 (Compound 12) 是一种同时抑制AAK1和HDAC的化合物，能够对AAK1、HDAC1和HDAC6产生抑制作用，其IC50值分别是15.9、148.6和5.2 nM。它可以抑制SARS-CoV-2感染，通过抑制ACE2-SARS-CoV-2复合物的内吞作用以及AP2M1-ACE2之间的相互作用实现。

SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 (Compound 85) 是一种非共价竞争性抑制剂，针对 SARS-CoV-2 PLpro 的 IC50 为 15.06 μM，Ki 为 22.93 μM。此外，SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 在 Vero 细胞中抑制细胞增殖的 IC50 为 7.47 μM。

RNA recruiter 1 是 RNAse L RIBOTAC 的 RNA 配体部分，该降解嵌合体通过结合 SARS-CoV-2 RNA 基因组 5’ 非翻译区的四链 RNA 螺旋 SL5，抑制病毒在肺上皮癌细胞中的复制。RNA recruiter 1 可用于合成 RIBOTAC。

RNA recruiter-linker 1是RNAse L RIBOTAC中的RNA配体-连接子部分，RNAse L RIBOTAC为一种能够结合SARS-CoV-2 RNA基因组5’非翻译区四链RNA螺旋SL5并抑制病毒在肺上皮癌细胞中复制的RNA降解嵌合体。RNA recruiter-linker 1可用于RIBOTAC的合成。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 (compound 8r) 是一类抑制 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的物质，其IC50值为 0.0199 μM。对于 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS-CoV Mpro，其IC50值分别为 0.00945 μM 和 0.111 μM。在纳摩尔浓度范围内，SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 展示了显著的抗病毒活性，并且不具细胞毒性。

HNC-1664 是一种可口服的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂，具有广谱抗病毒活性，针对冠状病毒 (SARS-CoV-2 野生型及其突变体 XBB.1.18、HK.3.1、BF.7.14、BA.1、HCoV-229E、HCoV-OC43) 和沙粒病毒 (arenavirus)。此外，HNC-1664 在 SARS-CoV-2 Delta 感染的小鼠模型中显示出抗感染活性。

SARS-CoV-2 RdRp-IN-1 (Compound PAP-2) 是一种高效的SARS-CoV-2 RdRp抑制剂，EC50值为1.11 μM。此化合物可直接结合SARS-CoV-2 RdRp，完全抵抗外切核糖核酸酶(ExoN)，并显示广谱抗冠状病毒活性。

SARS-CoV-2 Mpro ligand 1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，用于合成 BP-198。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-41 (Compound 7e) 是一种有效的口服COX-2和SARS-CoV-2 M pro抑制剂，其IC50分别为9.66 μM和13.24 μM。它对COX-1也具有一定的抑制作用，IC50为46.11 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-41 可显著降低炎症相关细胞因子（如TNF-α、IL-6、IL-1β）的表达，从而体现其抗炎效果。此化合物通过选择性抑制COX-2和SARS-CoV-2 M pro展现出抗炎和抗病毒特性，适用于抗炎和抗新冠病毒研究。