ros kinase

ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ，可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

PRDX1-IN-1是一种具有选择性和高效性的 PRDX1 抑制剂，具有潜在的抗炎抗癌活性，可用于研究乳腺癌和食道癌。

Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是一种从Brevibacterium casei LS14中提取的生物表面活性剂，能够增强银纳米颗粒在生物体内环境中的兼容性，为其功能化开辟了新途径。

HS-291是一种针对伯氏螺旋体(Bb) HtpG的抑制剂，组成包括具有高亲和力的BX-2819、PEG连接剂以及光活性毒素verteporfin。在光激活条件下，HS-291通过产生活性氧来氧化HtpG以及其邻近的伴侣蛋白和离散蛋白质子集，能够迅速并不可逆地灭活Bb。

Anti-inflammatory agent 64（compound 4b）能抑制IL-6和TNF-α的分泌，具备抗氧化及抗炎活性，无论在体内外均有效，能显著减轻足跖水肿。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

Salvigenin 是从鼠尾草中发现的一种多酚类天然产物，具有神经保护、抗肿瘤、免疫调节和细胞毒作用。

ROS1-IN-2 (Compound 3)，一种针对ROS1的抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂，在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性，可用于研究异常细胞生长。

ALK/ROS1-IN-1 is a potent and selective anti-crizotinib-resistant ALK/ROS1 dual inhibitor (IC50s: 0.530 μM and 0.174 μM for ROS1 and ALK enzyme).

BRD5459 是一种小分子探针，可升高氧化应激标志物而不会导致细胞死亡。

Kukoamine B mesylate 是从地骨皮中提取得到的新型阳离子生物碱，具有抗氧化活性，抑制 Kupffer 和 RAW 264。7 细胞中的 LPS 内化，可用于研究急性炎症和糖尿病。

Uniconazole 是植物生长调节剂，能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员，能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是喹啉抗疟药，是抗 SARS-CoV-2进入抑制剂，可研究疟疾、系统性红斑狼疮和癌症。它也是 K+通道(KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50约为 1 μM。