ros kinase

ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1 NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

APG-2449为口服活性的ALK ROS1 FAK抑制剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。

PRDX1-IN-1是一种具有选择性和高效性的 PRDX1 抑制剂，具有潜在的抗炎抗癌活性，可用于研究乳腺癌和食道癌。

Anti-inflammatory agent 64（compound 4b）能抑制IL-6和TNF-α的分泌，具备抗氧化及抗炎活性，无论在体内外均有效，能显著减轻足跖水肿。

HS-291是一种针对伯氏螺旋体(Bb) HtpG的抑制剂，组成包括具有高亲和力的BX-2819、PEG连接剂以及光活性毒素verteporfin。在光激活条件下，HS-291通过产生活性氧来氧化HtpG以及其邻近的伴侣蛋白和离散蛋白质子集，能够迅速并不可逆地灭活Bb。

Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。

Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是一种从Brevibacterium casei LS14中提取的生物表面活性剂，能够增强银纳米颗粒在生物体内环境中的兼容性，为其功能化开辟了新途径。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

Salvigenin 是从鼠尾草中发现的一种多酚类天然产物，具有神经保护、抗肿瘤、免疫调节和细胞毒作用。

Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌。

ROS1-IN-2 (Compound 3)，一种针对ROS1的抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1 NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用， IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。

F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。

ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂，在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性，可用于研究异常细胞生长。

Mefloquine (Ro 215998) 是一种喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。 Mefloquine 也是一种 K+ 通道 (KvQT1 minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。它可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究。

Uniconazole 是植物生长调节剂，能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员，能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。

Topo I II-IN-2 (Compound 3g) 是一种针对Topo I和Topo II的抑制剂。其对NCI-H446细胞和NCI-H1048细胞的IC50值分别为1.30 μM和1.42 μM。Topo I II-IN-2 通过诱导线粒体凋亡 (Apoptosis) 和导致线粒体功能紊乱来促进活性生成，且可抑制PI3K Akt mTOR通路，从而在体外抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖、侵袭和迁移。

ALK ROS1-IN-5 (compound X4) 是一种针对ALK和ROS1激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.512 μM (ALK)和0.766 μM (ROS1)。该化合物有效抑制H2228细胞的生长，IC50为0.034 μM，并能够以剂量依赖性方式诱导癌细胞apoptosis，显著降低癌细胞中p-ALK和p-ERK的表达。

CM-728 是一种氧氮杂萘醌，具有细胞毒性和杀菌作用。作为人类过氧化物酶-1 的抑制剂，CM-728 是氧化应激源并对线粒体功能产生影响。