pyruvate kinase

Pyruvate kinase 是一种糖酵解酶，催化磷酸烯醇式丙酮酸和 ADP 转化为丙酮酸和 ATP。

DL-Serine 是 D-丝氨酸和 L-丝氨酸的混合物，是一种基础代谢物。它具有抗病毒作用，能抑制烟草花叶病毒的增殖。

Disodium monofluorophosphate (NSC248) 是丙酮酸激酶和碱性磷酸酶的竞争性抑制剂，它也不可逆地抑制磷酸化酶磷酸酶。

Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂，其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。

DASA58 是一种有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC90=680 nM，AC50=38 nM。

PKM2 inhibitor G是丙酮酸激酶抑制剂。

PKR-IN-2 是丙酮酸激酶PKR 亚型的激活剂，可用于 PKR 功能相关疾病的研究，包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

(Rac)-Etavopivat((Rac)-FT-4202) 是Etavopivat 异构体。Etavopivat 是一种具有口服活性的的红细胞丙酮酸激酶-R (PKR) 激活剂，可以用于镰状细胞病和其他血红蛋白疾病研究。

M77976 是一种选择性 ATP 竞争丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，对 PDK4 有抑制作用 ，IC50 值为 648 μM。M77976 有用于研究肥胖症和糖尿病。

Acetyl phosphate lithium potassium (Lithium potassium acetyl phosphate) 是内源性代谢产物的一种。

Dehydroabiethylamine (NSC-2955) 是肝脏 CYP2B 活性的诱导剂。 Dehydroabiethylamine 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 和细胞内胆固醇转运，具有抗肿瘤活性。

Potassium 1-carboxyvinyl hydrogenphosphate (PEP-K) 是内源性代谢产物的一种。

Sodium dichloroacetate (DCA) 是一种肿瘤细胞线粒体中的代谢调节剂，一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。Sodium dichloroacetate 具有抗肿瘤活性，可以降低肿瘤微环境中的乳酸，增加活性氧的产生并促进肿瘤细胞凋亡。

Mitapivat sulfate hydrate (AG 348 sulfate hydrate)是红细胞丙酮酸激酶（PK）的变构激活剂，可增加多种 PKLR 基因型的酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，可用于研究丙酮酸激酶 （PK） 缺乏症。

PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，其IC50=2.95 μM。

PDHK-IN-7（compound 32）作为丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂，展示了17 nM的IC50值。此化合物可在大鼠肝脏中激活PDH，且对Zucker肥胖大鼠显现出降糖效果。

PF-06284674 is a cell permeable, potent and selective M2 isoform of pyruvate kinase (PKM2) activator.

TLN-232, also known as CAP-232, is a synthetic cyclic heptapeptide with potential antineoplastic activity. Pyruvate kinase (PK) inhibitor TLN-232 targets pyruvate kinase M2 (M2PK), which may disrupt tumor cell anaerobic glycolysis. M2PK is a dimeric isoform of PK and the predominant PK isoform found in tumor cells.

Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂，不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

AZD7545 是竞争性和选择性的PDHK2抑制剂，能够抑制PDHK1和PDHK2的活性，其IC50值分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。