p53-mdm2

RO-5963是p53-MDM2和p53-MDMX 的双重抑制剂（IC50s:~17nM 和~24nM）。

Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone) 是一种三氮烯三环氧化合物，可通过 p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。它诱导细胞凋亡，具有抗血管生成和抗肿瘤活性，用于癌症研究。

NSC 66811 是一种MDM2-p53抑制剂，其结合到 MDM2 的Ki 值为 120 nM。

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。

Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。

p53-Mdm2 inhibitor 4 抑制 p53-MDM2 蛋白质-蛋白质相互作用。

p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。

p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 作为一种p53-MDM2抑制剂，常用于癌症治疗的研究领域。

p53-MDM2-IN-2 (Compound 5q) 是一种具口服活性的p53-MDM2抑制剂，Ki值为0.25 μM，能够通过抑制NF-κB通路来发挥抗肿瘤作用。

p53-MDM2-IN-5 （compound 5a）作为一种高效的p53-MDM2抑制剂，能够促进细胞凋亡（apoptosis）、自噬以及DNA损伤，并导致细胞周期在S期和G2/M期停滞。此外，p53-MDM2-IN-5 还展现了显著的抗肿瘤活性。

p53-MDM2-IN-6, LSM-83177腙类似物，展现出显著的p53-MDM2抑制效果，其IC50值为11.08 µg/mL。该化合物能够诱导S期细胞周期阻滞以及早期与晚期的细胞凋亡 (Apoptosis)，在HT29细胞系表现出强烈的抗增殖性，IC50值为10.44 µg/mL。通过抑制p53-MDM2相互作用，p53-MDM2-IN-6可提升p-53水平并降低GST酶表达，显示其在结直肠癌研究中的潜力。

YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。

NSC 146109 hydrochloride 是一种靶向 MDMX 的 p53 激活剂。 NSC 146109 hydrochloride 可用于乳腺癌研究。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

PhiKan 083 是咔唑衍生物，可以稳定p53的突变体Y220C，Kd 值为 167 μM。它可用于癌症研究。

PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。

Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

Vanillin (Zimco) 是一种天然产物，是从香草豆中提取的单个分子，是香水，食品和药物中广泛使用的气味。

USP7-IN-4(USP7 inhibitor ALM4)是一种非竞争性、高效、选择性的 USP7（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂， IC50=6 nM，上调p53和p21，下调MDM2，增加MDM2 的泛素化水平，在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性，RS4;11（急性淋巴细胞白血病细胞系）中EC50 = 2.0 nM。

Brigimadlin (BI 907828) 是一种具有口服活性和高效性的 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2-p53 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。Brigimadlin 可用于研究转移性BTC、PDAC、肺腺癌或膀胱癌。

Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。