ezh2

EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的疾病。

EZH2-IN-15（SHR2554） 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

3-Deazaneplanocin A HCl 是人工合成的组蛋白甲基转移酶 （EZH2） 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 （SAHH） 抑制剂。3-Deazaneplanocin A 通过调控表观遗传甲基化通路，诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖，在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤活性。3-deazaneplanocin A HCl 可用于表观遗传调控、肿瘤发生发展、干细胞分化研究。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。

CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

(S)-HH2853 是一种高效性 EZH1 和 EZH2 双重抑制剂，抑制 EZH2_Y641F，IC50 为 <100 nM。(S)-HH2853具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究自身免疫性疾病。

(R)-HH2853 是一种高效性 EZH2 抑制剂，对 EZH2-Y641F 的 IC50 <100 nM。(R)-HH2853 具有抗癌抗肿瘤活性，可用于自身免疫性疾病。

(2R,4S)-Azalanstat (Iso-Azalansta) 是一种选择性血红素加氧酶 （HO）抑制剂，可用于研究心血管疾病。

EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。

GNA002 is a highly potent, specific, and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor (IC50: 1.1 μM).

PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。

Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂，可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。

Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing wild-type EZH2 (Ki: 2.5 nM). It inhibits EZH2 (IC50s: 11 and 16 nM in peptide assay and nucleo

NSC745885是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤试剂，能够通过蛋白酶体介导的降解下调EZH2，对多种正常和耐药的癌细胞株具有毒性，可用于研究晚期膀胱癌和口腔鳞癌。

GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1/EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。

GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。