erk 2

ERK2 IN-1 is a selective ERK2 inhibitor with an IC50 of 7 nM.

ERK2IN-5 (Compound 5g) 是一种ERK2抑制剂，具有对ERK2和JNK3的高亲和力，其Ki值分别为86 nM和550 nM。

ERK2allosteric-IN-1（化合物1）作为一种变构ERK2选择性抑制剂，具有11 μM的IC50值。

ERK2 p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 表现为一种对ERK2和p38αMAPK具有高效和选择性的抑制作用，其中对ERK2的抑制半最大浓度（IC50）为82 μM。该化合物通过与ERK2和p38αMAPK的构象位点不同地结合来实现其抑制效果。ERK2 p38α MAPK-IN-1 主要用于2型糖尿病相关的生物医学研究。

ERK-IN-2 是ERK2抑制剂，IC50值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 在剂量 >10 μM 可能引起脱靶毒性和 或脱靶活性。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

ERK1 2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1 2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Mps1-IN-1 is a potent, selective and ATP-competitive inhibitor of Mps1 kinase (IC50 : 367 nM )

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物，是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。

Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1 2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

Tizaterkib (AZD-0364) 是一种选择性ERK2抑制剂，IC50为 0.6 nM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1 2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。

ERK1 2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是一种口服有效的 ERK 抑制剂，能够抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。它可有效抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖，对应的 IC50 值分别为 0.67 μM、2.76 μM、2.15 μM 和 1.68 μM。该化合物可抑制癌细胞迁移，并诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。在 4T1 异种移植小鼠模型中，ERK1 2 inhibitor 13 显示出显著的抗肿瘤和抗转移活性。

ERK-IN-2 free base是ERK2抑制剂，IC50为1.8 nM。使用剂量>10 μM时，可能引起脱靶毒性和 或脱靶活性。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

Ulixertinib (VRT752271) 是一种有效且可逆的 ERK1 ERK2 抑制剂，可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化，对 ERK2 的IC50值小于 0.3 nM。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。