chronic pain

AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂（AC1，IC50 = 0.54 µM）。

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂，Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，并参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

Propentofylline (Hextol) 是一种甲基黄嘌呤衍生物，具有神经保护、抗增殖和抗炎活性，可增强的突触腺苷信号传导，可用于研究阿尔茨海默病、血管性痴呆、认知障碍、痴呆和慢性疼痛。

Dasolampanel (NGX-426) 是一种可口服的离子型谷氨酸受体 AMPA 和 Kainate 受体拮抗剂，可用于研究慢性疼痛疾病，包括神经性疼痛和偏头痛。

MK-2295 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。 MK-2295 可用于治疗慢性疼痛的研究。

CHET3 是一种含 TASK-3 的 K2P 通道的高度选择性变构激活剂。CHET3 在啮齿动物的各种急性和慢性疼痛模型中显示出强大的体内镇痛作用。

p38α inhibitor 4 是一种选择性 MAPK p38α抑制剂，看而用于研究糖尿病、疼痛和慢性炎症。

Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 是一种长效局部麻醉剂，用于治疗慢性疼痛。

Trimebutine maleate (Polibutin) 是一种外周 μ、δ 和 kappa 阿片受体激动剂，用作治疗慢性和急性腹痛的解痉药物。

Parecoxib (SC 69124) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂，是 Valdecoxib 的前药。

WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。

Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂，对钠、L-钙和钾通道有抑制作用。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 对 SCN5A 通道有抑制作用，常用于研究慢性疼痛。

NP-1815-PX 是一种选择性的 P2X4R 拮抗剂，具有抗炎活性和止疼作用，抑制豚鼠气管 支气管平滑肌的收缩，可用于研究慢性疼痛。

Bay 59-3074 是选择性的CB1 CB2受体的部分激动剂，其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

BIA 10-2474 是一种长效可逆的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂，与人类内源性大麻素系统相互作用，可增加中枢神经系统和外周组织，对大鼠大脑不同区域的 IC50值为50至70mg kg。它用于治疗焦虑症、帕金森氏病和多发性硬化症、高血压或肥胖症的慢性疼痛。

Org 25543 是一种 N-酰基氨基酸的开发，它选择性地抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在大鼠慢性疼痛模型中产生镇痛作用。

JB062是一种针对非肌肉肌球蛋白(nonmusclemyosin)的抑制剂，其IC50值对骨骼肌肌球蛋白为1.6μM、心肌肌球蛋白为5.4μM，而对平滑肌肌球蛋白II大于100μM。此化合物对人类癌细胞显示出细胞毒性，对正常细胞则无此作用。JB062在肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛及肥厚型心肌病研究中有潜在应用价值。

JB002为一种肌球蛋白 II 抑制剂，IC50值不大于10 μM。适用于研究肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛及肥厚型心肌病。

Bupivacaine (AH-250) 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

Fenoprofen (LILLY-5385) 是一种非甾体抗炎化合物，也是黑皮质素受体的变构增强剂，增加 ERK1 2 的激活，抑制生物膜的形成，改变生物膜结构，可用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。

GNE-616 is a highly potent, metabolically stable, orally bioavailable, and subtype-selective Nav1.7 inhibitor (Ki: 0.79 nM, Kd: 0.38 nM for hNav1.7) for the treatment of chronic pain.

LP-935509 是一种选择性、脑渗透性、小分子接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 竞争性抑制剂，能抑制 articulin-2-associated kinase 1 (AAK1)，其 IC50值为3.3 nM，Ki值为0.9 nM。LP-935509 是 BIKE 的强效抑制剂（IC50值为14 nM）和 GAK 的中度抑制剂（IC50值320±40 nM）。

MRS4833 (compound 15)，一种口服有效的强效竞争性P2Y14R拮抗剂，针对hP2Y14R具有IC50值为5.92 nM，而对mP2Y14R的IC50为4.8 nM。此外，MRS4833能有效减少因蛋白酶激活的哮喘模型中气道内嗜酸性粒细胞的增加，并在小鼠CCI模型中逆转慢性神经性疼痛。