chromatin

Emamectin Benzoate (MK-244) 是口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。它是阿维菌素的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。它诱导ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。

UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。

UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

CBL0137 hydrochloride (Curaxin-137 hydrochloride) 是一种组蛋白分子伴侣FACT 的抑制剂，也可激活p53并抑制NF-κB，对于它们的EC50值分别为 0.37 和 0.47 μM。CBL0137 hydrochloride在功能上可以使促进染色质转录复合物 (FACT) 失活，从而驱动对 p53 和 NF-κB 的影响并促进癌细胞死亡，并且当与顺铂联合使用时，CBL0137 hydrochloride 对SCLC具有有效的抗癌活性。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

L-Chicoric Acid (trans-Caffeoyltartaric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种选择性可逆的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50约为 100 nM。它还可抑制 HIV-1 复制。

ZL0580 通过抑制 Tat 反式激活和转录延伸以及通过在 HIV 启动子处诱导抑制性染色质结构来诱导 HIV 抑制。

SMARCA2-IN-1 (Compound I-19),作为SWI SNF染色质重塑复合物SMARCA2的抑制剂,在H1299细胞中展示出IC50值超过1000 nM.

SMARCA2-IN-8(Compound 13)是针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA2(Brahma 同源物,BRM)和SMARCA4(Brahma 相关基因1,BRG1)的口服有效抑制剂,其IC50值分别为5 nM和6 nM.此化合物能有效抑制携带SMARCA2突变的癌细胞SKMEL5的增殖,AAC50为5 nM,并能下调依赖SMARCA2的KRT80基因的表达,AAC50为10 nM.在小鼠模型中,SMARCA2-IN-8展现出抗肿瘤活性以及良好的药物代谢动力学属性.

TH5427 hydrochloride is a potent and selective inhibitor of NUDT5 with an IC50 of 29 nM. It demonstrates a remarkable 690-fold selectivity towards NUDT5 compared to MTH1. Moreover, TH5427 hydrochloride effectively inhibits progestin-dependent, PAR-derived nuclear ATP synthesis in breast cancer cells, thereby impeding chromatin remodeling, gene regulation, and ultimately suppressing proliferation.

CYT296是一种靶向染色质去凝集的化合物，能增强定义因子(OSKM)介导诱导多能干细胞(iPSC)的生成，并通过诱导小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)染色质的开放状态来促进体细胞的重编程，适用于细胞替代治疗和药物筛选的研究领域。

FT-1101 is an orally bioavailable, potent and selective BET inhibitor. FT-1101 binds to the acetylated lysine recognition motifs in the bromodomain sites of BET proteins, thereby preventing the interaction between the BET proteins and acetylated histones. This disrupts chromatin remodeling and gene expression. Prevention of the expression of certain growth-promoting genes may lead to the inhibition of tumor cell growth. BET proteins, comprised of BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT, are transcriptional regulators that play an important role during development and cellular growth.

Nanatinostat, also known as Tractinostat, CHR-3996 and VRx-3996, is an orally bioavailable, second-generation hydroxamic acid-based inhibitor of histone deacetylase (HDAC) with potential antineoplastic activity. HDAC inhibitor CHR-3996 inhibits HDAC, resulting in an accumulation of highly acetylated histones, the induction of chromatin remodeling, and the selective transcription of tumor suppressor genes; these events may result in the inhibition of tumor cell division and the induction of tumor cell apoptosis. This agent may upregulate HSP70 and downregulate anti-apoptotic Bcl-2 proteins more substantially than some first-generation HDAC inhibitors. HDACs, upregulated in many tumor cell types, are a family of metalloenzymes responsible for the deacetylation of chromatin histone proteins.

5-Hydroxymethyl-2'-deoxycytidine 是 DNA 中 5-methyl-2'-deoxycytidine (5-mdC) 的氧化衍生物，引起DNA损伤反应，染色体畸变，复制叉损伤和细胞活力丧失。5-Hydroxymethyl-2’-deoxycytidine 复制叉不稳定性与染色质上聚（ADP-核糖）聚合酶1（PARP1）的存在有关。

NAD+ lithium (β-DPN lithium) 是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐，作为氧化还原反应的辅酶，NAD+ 能直接或间接影响多种重要细胞功能，包括代谢途径、DNA 修复、染色质重塑、细胞衰老及免疫细胞功能。

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium (3'-dUTP trisodium) is a nucleotide analogue that inhibits DNA-dependent RNA polymerases I and II. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA with a Ki value of 2.0 μM[1]. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) is synthesized starting from cordycepin in good yield. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate strongly and competitively inhibits the incorporations of UTP into RNA by the RNA polymerases. 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate will be useful in studies at the molecular level on the relationship of template and substrate in RNA synthesis with chromatin, isolated nuclei or permeable cells, because it does not have any effect on poly (rA) synthesis[1].

SMARCA2-IN-4(Compound 26)作为一种抑制剂,专门针对SWI SNF染色质重塑复合物中的SMARCA的溴结构域.该化合物对PB1(5)、SMARCA2B及SMARCA4展示出较高的亲和性,Kd 值分别为124 nM、262 nM 和 417 nM.