antitumour

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Bropirimine (U-54461) 是 toll 样受体 7(TLR7)的合成激动剂，可通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。它是一种生物反应调节剂，通过诱导淋巴因子起作用，在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌中具有抗癌活性。

Estramustine phosphate sodium (Ro 21-8837/001) 是雌二醇类似物，是一种具有口服活性抗微管化疗剂，通过与微管相关蛋白和微管蛋白结合而使微管解聚。它可诱导前列腺癌细胞凋亡，可研究前列腺癌。

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

IMT1B (LDC203974) 是一种特异性的、具有口服活性的、非竞争性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂，能够抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达，具有抗肿瘤活性。

RX-3117 (fluorocyclopentenylcytosine) 是一种新型的胞苷类似物，在几种癌细胞系中显示出抗癌活性，包括对吉西他滨耐药的变体。

9-Methoxycanthin-6-one 是存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中的 Canthin-6-one 生物碱，具有抗肿瘤作用。

CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

INCB3619 是一种具有选择性和高效性的 ADAM 的抑制剂，具有抗肿瘤作用，抑制 ADAM10、ADAM17、MMP12 和 MMP15。

P22074是一种USP7抑制剂。它不像其卤代相关化合物那样是一种活跃的拮抗剂。P22074 具有抗肿瘤活性。

Alethine (β-Alethine) 是一种小分子化合物，具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和感染。 Alethine 诱导的TNFα上调增加T 细胞的细胞毒性。

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

GPX-100 (13-deoxydoxorubicin) 是蒽环类抗肿瘤抗生素多柔比星的类似物。GPX-100 插入DNA 并与拓扑异构酶II 相互作用，从而抑制DNA 复制和修复以及RNA 和蛋白质合成。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP/p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

Ainsliadimer A 是一种来自 Ainsliaea macrocephala 的倍半萜内酯二聚体，具有抗肿瘤活性，可诱导各种癌细胞的细胞死亡。

(R)-BI-2852 可用作RAS 家族蛋白的抑制剂 ，是治疗和预防肿瘤的化合物。 (R)-BI-2852 具有抗增殖和抗肿瘤剂活性。

CTP Synthetase-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的胞苷 5'-三磷酸合成酶 (CTPS) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，在炎症动物模型中显示出抗炎活性，抑制人 CTPS1 和人 CTPS2，可用于研究关节炎和类风湿性关节炎。

OTUB1/USP8-IN-1 HCL 是一种高效的 OTUB1和 USP8 双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，抑制 OTUB1 和 USP8 的活性。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究白血病。

IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性，能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成（IC50为10 nM），抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病（AML）。

4-Methoxycoumarine 具有抗肿瘤作用。

2-Hydroxyanthraquinone 是一种天然产物，显示出抗肿瘤和免疫抑制活性。

Lutein (Xantofyl) 具有抗肿瘤作用。它具有抗诱变作用。 它具有广泛的抗菌作用。 它可能对治疗黄斑变性有用。