组蛋白甲基化

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

KDM2A/7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

SPEN-IN-1 结合抑制组蛋白 H3K27 三甲基化并阻断 X 染色体失活的起始。 SPEN-IN-1 结合减少了 RepA 的构象空间并取代了同源相互作用的蛋白质因子，包括 PRC2 和 SPEN。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Liothyronine（Tresitope）是一种人工合成且具有高效活性的甲状腺激素，是TRα和TRβ的有效激动剂（对hTRα和hTRβ的Ki值均为2.33 nM），可激活TRβ1受体，促进糖、蛋白质和脂肪的代谢，加速组织细胞的氧化过程，维持基础代谢率，并有助于机体的生长发育，可用于诱导甲状腺功能亢进模型。

AS8351 (NSC51355) 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂，可以诱导人胎儿肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。

KDOAM-25 citrate 是有效且具有高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的IC50分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。用KDOAM-25 citrate 处理的多发性骨髓瘤 MM1S 细胞显示转录起始位点的整体 H3K4 甲基化增加，增殖受损。

S2101是一种特异性的LSD1组蛋白去甲基化酶抑制剂，IC50=0.99 μM， Ki=0.61 μM，可用于研究癌症和病毒感染。

T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50值为 2.1 nM。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

L-2-Hydroxyglutaric acid (L-2-HG) 是一种功能区室化的代谢物，是 L-2-羟基戊二酸脱氢酶 （L2HGDH）的底物，可抑制组蛋白去甲基化酶，，通过激活 mTOR 通路增加 ATF4 及其靶基因的表达。L-2-Hydroxyglutaric acid 介导 mTORATF4 信号传导，可用于研究生物传感器。

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

PBIT 是一种特异性 Jumonji AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。

Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1) MAO-B 抑制剂，可用于研究神经系统疾病。

BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化，EC50为 5 µM。

(1-Nitroethene-1,2-diyl)dibenzene (alpha-Nitrostilbene; α-Nitrostilbene) 作为一种化合物，主要作用是抑制蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1；组蛋白 H4 甲基化试验中IC50=11 μM)。此外，在 10 和 100 μM 的浓度下，此物质还能有效抑制 PRMT8 引起的组蛋白 H4 甲基化，但对于由 CARM1 或 Set7 9 引起的组蛋白 H3.1 甲基化则无影响。

UNC0638 hydrate 作为一种化合物，主要通过选择性抑制G9a和GLP组蛋白甲基转移酶达到其生物活性，其半抑制浓度(IC50)分别为15 nM和19 nM。在体外实验中，此化合物有效抑制TNBC（三阴性乳腺癌）细胞的侵袭与迁移。同时，作为EHMT1 2的抑制剂，它能在人红细胞祖细胞的培养中诱导胎儿血红蛋白(HbF)的表达。此外，UNC0638 hydrate 对FMDV（口蹄疫病毒）和VSV（水疱性口炎病毒）均显示出抗病毒活性，展现了其在多种表观遗传和非表观遗传靶标上的高效力和选择性。

HH-2853是一种针对EZH1 2的高效抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。在野生型和突变型EZH2上，HH2853的IC50值在2.21-5.36 nM之间，与tazemetostat相当。此外，该化合物对EZH1的抑制作用更强，IC50为9.26 nM，较tazemetostat的IC50 58.43 nM为低。然而，HH2853在高达10 μM的浓度下，对36种组蛋白修饰酶仅表现出轻微的抑制活性。在细胞层面，HH2853在多种携带野生型或突变型EZH2的癌细胞系中，有效抑制了H3K27的单、双和三甲基化。相对地，高达10 μM的HH2853对组蛋白H3上的其他甲基化类型没有影响。此外，HH2853显著降低了携带EZH2 GOF突变或SWI SNF复合体改变的多种癌细胞系的细胞活性，并在多个肿瘤异种移植模型中展示出优于tazemetostat的抗肿瘤效果，剂量相当。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

HDM-IN-1 (Compound A4) 是一种真菌组蛋白去甲基化酶（HDM）抑制剂，能够抑制Cryptococcus neoformans和Candida auris中的H3K27me3，IC50值分别为134 nM和12 nM。此化合物通过抑制生物膜和荚膜的形成，对Cryptococcus neoformans和Candida auris显示出抗菌特性，MIC80为0.5-2 μg mL。在ICR小鼠模型中，HDM-IN-1表现出抗真菌活性。

193 D7 是一种组蛋白去甲基化酶 JMJD1C 抑制剂（体外去甲基化试验中 IC50= 0.59 μM）。在体内，193 D7 通过靶向小鼠肿瘤模型中的肿瘤内 Treg 细胞来抑制肿瘤。

C-MS023是一种光激活的MS023前药，用于时空抑制组蛋白精氨酸不对称二甲基化 (Histone Arginine Asymmetric Dimethylation)。它能抑制PRMT6介导的H3不对称二甲基化氨酸2 (H3R2me2a)，其IC50约为0.2224 μM。在420 nm可见光照射下，C-MS023的光解释放MS023，从而有效下调组蛋白精氨酸不对称二甲基化及与DNA复制相关的转录组活性。

MS7131是一种DUBTAC抑制剂，能够募集USP1。MS7131有效减少组蛋白H3赖氨酸27的三甲基化，显著抑制癌细胞的增殖与克隆形成能力。