抗生素发现

Phenindione (Rectadione) 是一种茚满二酮，已被用作抗凝剂，可作为维生素 K 拮抗剂。它的作用类似于华法林，但由于其严重不良反应的发生率较高，现在很少使用。

Reserpine（Serpalan）是一种从催吐萝芙木根中发现的生物碱，作为囊泡单胺转运蛋白2（VMAT2）抑制剂，通过抑制去甲肾上腺素向储存囊泡的摄取，导致中枢和外周神经末梢的儿茶酚胺和血清素耗竭，具有抗高血压和抗精神病作用，可用于诱导胃溃疡以及抑郁症模型。

Cinchonidine (L-Cinchonidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的一种生物碱，有抗疟活性。 它是用于有机化学中不对称合成的砌块，是血清素转运蛋白的弱抑制剂。

Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。

3-Methoxycatechol 是一种木质素衍生的可再生化学品，可促进食管发生癌变。1,2-Dihydroxy-3-methoxybenzen 对脑脊髓炎病毒（EMCV）表现出很强的抗病毒活性.

Menaquinone-7 (Vitamin K2(35)) 是一种最早作为抗出血因子被发现的维生素K2家族成员。它是Gla-蛋白羧化反应中最具生物活性的辅因子，补充它也是激活Gla 基质蛋白并干预钙化性主动脉瓣狭窄(CAVS)进展的一种药理选择。

Euchrestaflavanone A是一种发现于Cudrania tricuspidate的天然黄酮，能够抑制血小板聚集，下调糖蛋白IIb/IIIa（αIIb/β3）介导的信号通路，包括血小板粘附、颗粒分泌、血栓素A2的产生和血栓缩回，上调环腺苷单磷酸(cyclic adenosine monophosphate)依赖通路，具有抗血栓和抗血小板活性。

cGAMP disodium 是在细菌中发现的一种环二核苷酸 (CDN) ，可作为内源性第二信使，影响干扰素的产生以响应胞浆 DNA。cGAMP disodium 通过激活干扰素基因刺激因子 (STING)使 I 型干扰素和其他免疫介质的信号产生级联现象。cGAMP disodium 是一种有效的舌下免疫佐剂，能使免疫功能（血清抗 PA 中和和气道分泌物抗 PA SIgA 反应） 更好的发挥作用。

Compound J1 (3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid) 表现出优异的抗菌特性，并有效抗击革兰氏阳性菌和真菌。此化合物不仅能破坏细菌的细胞膜，还能插入DNA并与DNA促旋酶发生作用，从而增强其他抗生素的功效。此外，Compound J1 在小鼠的 MRSA 皮肤感染模型中显著减少了微生物数量，并加速了伤口的愈合。

L-654284为一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，展现出较高的选择性。该化合物在体外实验中与3H-clonidine及3H-rauwolscine的结合发生竞争，展示Ki值分别为0.8 nM和1.1 nM。在体内实验中，L-654284能显著提升大鼠脑皮层中的去甲肾上腺素周转率，表明其在中枢神经系统中对α2-肾上腺素受体具有阻断作用。此外，L-654284还能阻断克隆尼定在大鼠孤立输精管中的作用，其pA2值达到9.1。在α2与α1肾上腺素受体的选择性上，L-654284对3H-prazosin的结合抑制表现出Ki值为110 nM。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1 2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是一种雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。它可抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50为 0.98 μM)，导致细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出其抗肿瘤活性。

KR31173 是一种AT1拮抗剂，IC50为3.27 nM。经^11C同位素标记后，KR31173 可被用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。在小鼠试验中，KR31173 展现了出色的生物分布和药理特性，能够选择性结合于CD-1小鼠已知具有高密度AT1血管紧张素受体的器官。

Phleomycin 是在链霉菌中发现的，引起 DNA 切割的抗癌糖肽抗生素之一。 它类似于博来霉素，它结合并插入 DNA 以破坏双螺旋的完整性。

Resistomycin（Geliomycin），一种五环多酮类抗生素，通过触发凋亡展现出强大的抗癌特性。

Linuron（一种取代苯脲类除草剂）主要通过抑制光系统II来破坏光合作用过程。此外，它还可作为雄激素受体拮抗剂，表现出内分泌干扰效应和生殖毒性。母体接触Linuron会在全基因组水平上改变雄性后代的睾丸发育，并显著改变睾酮合成相关关键基因（包括Star、P450scc、3β-Hsd、Abp、Cox7a2、Pcna、p450c17和17β-Hsd）的表达。

N6-Isopentenyladenosine 是甲羟戊酸途径的终产物，是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬抑制剂。 N6-Isopentenyladenosine 是一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰，可调节植物生长/分化，提高翻译的效率和准确性。

Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL) 抑制剂，具有恢复现有 β-内酰胺类抗生素活性的潜力并为新抗生素的发现提供正交策略。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1和 NDM-1的活性较高，其 IC50值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。

Daunorubicin citrate（Daunomycin citrate）作为一种拓扑异构酶 II（topoisomerase II）抑制剂，展现出有效的抗肿瘤活性，通过抑制 DNA 和 RNA 合成（DNA and RNA synthesis）发挥作用。作为一种细胞毒性药物，Daunorubicin citrate 能够抑制癌细胞活性，并诱导细胞凋亡（apoptosis）和坏死（necrosis），属于蒽环类抗生素范畴。该化合物广泛应用于包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤在内的多种癌症和感染研究领域。

Cladospirone bisepoxide 是一种从真菌培养物中分离出来的代谢物。Cladospirone bisepoxide 对几种细菌和真菌表现出选择性抗生素活性，并在低浓度下抑制Lepidium sativum 萌发。

Amicetin，一种强效的抗生素，对革兰氏阳性菌表现出显著的抗生活性，主要通过抑制蛋白质合成机制发挥作用。

Balhimycin为一种源自Amycolatopsis sp.发酵产物的糖肽类抗生素，其展现出针对葡萄球菌和厌氧菌的显著抗菌效果。

Pulcherriminic acid 是环状二肽抗菌剂，对Fe3+有高亲和力，主要在芽孢杆菌和酵母中发现。该化合物通过非酶促反应与铁离子螯合，生成细胞外红色素pulcherrimin，通过竞争铁营养达到抗菌效果。Pulcherriminic acid 在食品、农业和医疗等领域具有广泛应用潜力。