σ-ligand-1

Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

PROTAC IRAK4 ligand-1 is a synthetic ligand for interleukin-1 receptor-associated kinase 4.

PROTAC CDK9 ligand-1 is a CDK9 ligand that can be used in the synthesis of PROTACs.

(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。

STING ligand-1 是一种 STING 通路激动剂，对 HAQ STING 的 IC₅₀ 为 68 nM，在炎症与免疫学研究中具备应用潜力。

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

PIN1ligand-1 属于 PROTAC靶蛋白配体，主要应用于合成过程中。

TRIB2 ligand-1, 作为TRIB2的一种配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，主要应用于合成PROTAC TRIB2 degrader-1。

HDAC3/8 ligand-1（compound 40）作为PROTAC靶标蛋白的配体，具备合成YX968的应用潜力。

GABA-A Receptor Ligand-1 (Compound 4) 是 GABA-A 受体的配体，pKi 为 7.27。此化合物能够减轻线粒体功能障碍，同时促进神经突生长和神经元再生。在大鼠缺血性中风模型中，GABA-A Receptor Ligand-1 展现出神经保护作用。

RETligand-1 是一种专门靶向RET的靶蛋白配体，适用于制备PROTAC LDD39。

ALK protein ligand-1 (Compound A1) 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的配体，并且作为PROTAC的靶蛋白配体对ALK表现出抑制活性。ALK protein ligand-1 可以用于合成AP-1。

5-HT5AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP10) 是一种具有高亲和力的血清素受体配体，对5-HT5A和5-HT6受体的Ki值分别为59 nM 和96 nM。5-HT5AR/5-HT6R ligand-1 表现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，适用于肿瘤研究。

I2-IRs ligand-1 (Compound 12d) 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的化合物。它对咪唑啉 I2受体 (I2-IRs) 显示出高亲和力 (pKi: 9.98)，并能够改善衰老小鼠的认知障碍，具备镇痛、抗炎及神经保护活性。I2-IRs ligand-1 适用于阿尔兹海默症和相关疼痛疾病的研究。

G3BP1/2-Targeting ligand-1 是 G3BP1/2 的配体，可作为靶蛋白配体用于合成 G3BP1/2PROTAC 降解剂 PT-129。

ROR1ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 的特定配体。通过与 VHL型或 CRBN 配体结合，开发并合成了第一个选择性和高效的 ROR1 PROTAC 分子。

H1R ligand-1 (Compound fragment 1) 是具有高亲和力的人组胺 H1 受体 (H1R) 配体。其作为设计支架，可用于合成衍生物系列，以研究 H1R 结合动力学。

BTN3A1 ligand-1 (Compound 26b) 是一种含三唑的芳基/酰氧基烷基膦酸酯前药，能够刺激 T 细胞增殖 (EC50: 0.49 nM) 并促进干扰素 γ 的分泌。BTN3A1 ligand-1 具有良好的血浆稳定性，适用于相关免疫治疗的研究。

CypA ligand-1是CypA的配体，可用作靶蛋白配体以合成PROTAC降解剂[PROTAC CG167]。

5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 有良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 生成，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。此化合物对多种癌细胞显示出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的IC50分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。同时，5-HT1AR/5-HT6R ligand-1 还对多巴胺受体 D2R 显示出拮抗活性，Ki 为 1903 nM。

FKBP12 ligand-1 是 MC-25B 的目标蛋白配体，MC-25B 是一种针对 FKBP12 的 PROTAC。

Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种能透过血脑屏障的聚集态tau蛋白配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性及皮克病等组织中，Tau ligand-1 对聚集态tau蛋白具有高亲和力，其平衡解离常数 (KD) 为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，可能在中枢神经系统tau相关疾病的PET成像研究中具有应用前景。