α1a-adrenergic receptor

Tamsulosin hydrochloride (Flomax hydrochloride) 是一种 α1肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 抑制剂。在动物模型中，它可减缓腹主动脉瘤的生长。它常用于前列腺增生的研究。

L-771688（SNAP 6383） 是一种新型有效和选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂， Ki 值为 0.43±0.02 nM。L-771688 KE 用于治疗良性前列腺增生。

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1，功能分析的 pA2 值为 9.8。

Nemazoline Free Base 可作为α1-肾上腺素激动剂和α2-肾上腺素拮抗剂，可用于治疗痕量胺相关受体相关疾病。

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂，用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

Ziprasidone (Geodon) 是一种联合的 5-HT(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂，具有强大的抗精神病活性。它是去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对大鼠和人的5-HT1A，5-HT2A 和多巴胺 D2 受体有很高的亲和力。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic 受体和 5-HT2 受体双重拮抗剂，在高血压大鼠中显示出抗高血压和抗血小板聚集活性。

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。

A 61603 是一种对 α 1A 受体具有亚型选择性的 α1A 肾上腺素能受体激动剂。A 61603 可用于研究研究肾上腺素能功能和 α 1 肾上腺素能受体调节生理功能。

Alfuzosin (SL 77499) 是一种可口服且具有竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 诱导膀胱颈和前列腺的平滑肌松弛。Alfuzosin 可用于研究良性前列腺肥大、下尿路症状 （LUTS）和射精功能障碍 （EjD）。

RS100329 hydrochloride是α1A 肾上腺素能受体的拮抗剂。

Tamsolusin Hydrochloride (YM 12617) 是一种高选择性α-1A肾上腺素受体拮抗剂，可用于治疗良性前列腺肥大。

Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种肾上腺素能受体α 1A 拮抗剂，用于良性前列腺增生(BPH)的治疗。Tansulosin 用于治疗排尿困难，这是前列腺肥大的一种常见症状。Tansulosin 和其他被称为α受体阻滞剂的药物通过放松膀胱颈部肌肉和前列腺本身的肌肉纤维来发挥作用，使其更容易排尿。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1A，α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70，4.87和5.86。

Nicergoline (Nicergolinum) 是一种有效的，选择性的、具有口服活性的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，是一种溴烟碱酸的麦角林衍生物。它具有血管舒张作用，可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS/BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。