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Adagrasib

产品编号 T8369 CAS 2326521-71-3

别名: MRTX849

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

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Adagrasib, CAS 2326521-71-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 256	现货
5 mg	￥ 593	现货
10 mg	￥ 953	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,290	现货
100 mg	￥ 4,630	现货
500 mg	￥ 9,630	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 995	现货

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参考文献

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产品描述	Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
体外活性	方法：17 个 KRAS G12C 突变体和 3 个非 KRAS G12C 突变体肿瘤细胞用 Adagrasib (0-10 μM) 处理 3 天，使用 CellTiter-Glo assay 检测 2D 培养的细胞活力。结果：MRTX849 在绝大多数 KRAS G12C 突变细胞系中有效抑制细胞生长，IC50 值在 10-973 nM。三个非 KRAS G12C 突变细胞的 IC50 值大于 1 μM。[1] 方法：人肺细胞 NCI-H358 用 Adagrasib 处理 3 h，使用 Cell-Based Phospho-ERK Assay 检测靶点抑制活性。结果：Adagrasib 抑制 NCI-H358 的 p-ERK 水平，IC50 为 14 nM。[2]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (1-100 mg/kg，10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) 灌胃给药给携带人胰腺癌肿瘤 MIA PaCa-2 或人肺腺癌肿瘤 H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持续 16-22 天。结果：MRTX849 在耐受性良好的剂量范围内表现出剂量依赖性抗肿瘤疗效。[1] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Adagrasib (30 mg/kg，口服给药) 和 paclitaxel (18 mg/kg，腹腔注射) 给药给携带 ABCB1 介导的 MDR 异种移植物肿瘤的 athymic nude 小鼠，每三天一次，持续四周。结果：肿瘤对 Adagrasib 和 paclitaxel 单独具有耐药性，并且没有表现出明显的抗肿瘤作用。Adagrasib 和 paclitaxel 联合治疗对肿瘤生长的抑制作用更强。[3]

别名	MRTX849
分子量	604.12
分子式	C32H35ClFN7O2
CAS No.	2326521-71-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (165.53 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6553 mL	8.2765 mL	16.553 mL	41.3825 mL
	5 mM	0.3311 mL	1.6553 mL	3.3106 mL	8.2765 mL
	10 mM	0.1655 mL	0.8277 mL	1.6553 mL	4.1383 mL
	20 mM	0.0828 mL	0.4138 mL	0.8277 mL	2.0691 mL
	50 mM	0.0331 mL	0.1655 mL	0.3311 mL	0.8277 mL
	100 mM	0.0166 mL	0.0828 mL	0.1655 mL	0.4138 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hallin J, et al. The KRASG12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2020 Jan;10(1):54-71. 2. Fell JB, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6679-6693. 3. Zhang Y, et al. Adagrasib, a KRAS G12C inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142.

文献引用

1. Yang F, Wen Y, Wang C, et al. Efficient targeted oncogenic KRASG12C degradation via first reversible-covalent PROTAC. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022: 114088 2. Yun S D, Scott E, Moghadamchargari Z, et al.2′-Deoxy Guanosine Nucleotides Alter the Biochemical Properties of Ras.Biochemistry.2023

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Adagrasib 2326521-71-3 GPCR/G Protein MAPK Ras inhibit GDP-bound mutant MIA PaCa-2 selective Inhibitor MRTX 849 inactive MRTX-849 state G12C H1373 covalent MRTX849 anti-tumor KRAS cells inhibitor

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