mia paca-2

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

LXH254 是B C RAF 抑制剂，抑制BRAF和CRAF的IC50值分别为0.2 nM和0.07 nM

BN82002 (CDC25 Phosphatase Inhibitor I) 是一种CDC25 phosphatase 家族的有效的、不可逆的、选择性的泛抑制剂。它显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

Bleomycin Sulfate (Blenoxane) 是一种糖肽抗生素，一种 DNA 合成抑制剂。Bleomycin Sulfate 可以引起 DNA 链断裂而不引起 RNA 链断裂。Bleomycin Sulfate 具有抗肿瘤活性。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

LL-37, Human acetate(154947-66-7 free base) 是一种 37 个残基、两亲性、cathelicidin 衍生的抗菌肽，具有广谱的抗菌活性。

Sodium Oxamate (Oxamic acid sodium salt) 是一种 LDH 抑制剂，对 LDHA 特异性抑制。Sodium Oxamate 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡。

Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性，降低 DIO。

Alisertib (MLN 8237) 是一种 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM)，具有口服活性和选择性。Alisertib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬，诱导细胞周期阻滞。

TEPP-46 (ML265) 是一种丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 的激活剂 (AC50=92 nM)，相对于 PKM1，PKL 和 PKR 具有选择性。TEPP-46 具有抗肿瘤活性。

Chromomycin A3（色霉素 A3）一种由链霉菌产生的抗生素，在二价阳离子存在的情况下与富含gc的DNA序列结合，抑制DNA复制和转录；也被用作荧光DNA染色剂和检测剂；对霍奇金氏病、肺腺癌、黑色素瘤、乳腺癌等疾病具有抗癌活性。

Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是硫胺素的抗维生素，是转酮醇酶 (TK) 抑制剂。Oxythiamine 抑制癌细胞增殖，诱导细胞周期停滞。Oxythiamine 具有潜在的抗癌活性，抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡。

HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制细胞迁移。

3-Deazaneplanocin A (DZNep) 是一种组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 双重抑制剂，具有抗正痘活性，可在动物模型中能够诱导其靶标的蛋白酶体降解并降低毒性，抑制肝脏、肾脏、腹膜和气道的纤维化。

Tigatuzumab (CS-1008) 是一种靶向 death receptor 5 (DR5) 的人源化单克隆抗体，是 TRAIL-R2 激动剂，具有抗肿瘤活性，可诱导癌细胞凋亡，可用于研究胰腺癌。

Royleanone possesses cytotoxic activity against the human pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2.

Transketolase-IN-4 是一种转酮酶抑制剂 ，IC50值为3.9 μM。Transketolase-IN-4 对结核分枝杆菌 DXS 有抑制作用，IC50 为 114.1 μM。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。

HedgehogIN-7 (Compound 8g)，这是一种针对Hedgehog通路的嘌呤衍生抑制剂，可有效抑制Hedgehog信号传导并降低其基因表达。在胰腺癌细胞线Mia-PaCa-2中，HedgehogIN-7 显示出了显著的细胞毒性和高度选择性，因此适用于胰腺癌的相关研究。

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Nic-15（compound 4n）是一种抗紧缩剂，旨在对抗胰腺肿瘤的低血管特性。由于这种特性，癌细胞能适应营养不足的肿瘤微环境并产生耐药性。该化合物通过调节PI3K Akt mTOR信号路径并缓解Gemcitabine引发的ER应激，有效抑制了MIA PaCa-2和PANC-1胰腺癌细胞的迁移和集落形成。同时，Nic-15与Gemcitabine联合应用，可以有效克服胰腺肿瘤的耐药问题，并在体内异种移植模型中显著增强Gemcitabine的疗效。