HDAC

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂，有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂，与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50：3 nM)，可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

RGFP966 是一种能够透过血脑屏障的高选择性HDAC3抑制剂，IC50为 80 nM。

SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力，相对于其他 HDAC 同工酶，还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243 453 248 nM)，具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。

Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷，可抑制组蛋白去乙酰化酶，也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂，具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。

Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

CAY10603 (BML-281) 是一种选择性 HDAC6抑制剂，IC50值为 2 pM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC10，IC50值分别为 271、252、0.42、6851和90.7 nM。

Exifone (NSC-680919) 是一种混合的、非必需的 HDAC1 激活剂，能够与游离酶和底物结合酶结合，从而提高 HDAC1 催化的去乙酰化的相对最大速率。