GSK-3

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂，能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2 7 9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM 62 nM 4 nM。它有抗肿瘤作用。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Ginsenoside Rg2 (Chikusetsusaponin I) 是一种人参的主要活性成分。它能够降低Aβ1-42积聚，抑制脂多糖介导的VCAM-1和ICAM-1表达的增加。

Wnt β-catenin agonist 2激活 Wnt β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。

SB 216763 (SB216763) 是一种选择性和ATP 竞争性的GSK-3α β抑制剂，IC50为34.3 nM。

KY19382 (2H-Indol-2-one, 5,6-dichloro-3-[1,3-dihydro-3-(methoxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro-Ky19382) 是一种具有口服活性的 CXXC5-DVL (IC50:19 nM) 和 GSK3β (IC50:10 nM) 的双重抑制剂。它通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt β-catenin 信号传导。它可用于高脂饮食诱发的代谢性疾病的研究。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。

GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。

CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂，IC50值为 0.3 nM，可有效抑制 PDGFR 和 FLT3，IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。

Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。

IM-12 是一种 GSK-3β的抑制剂，其 IC50=53 nM，可提高 Wnt 信号传导。

CP21R7 (CP21) 是一种 GSK-3β抑制剂，其 IC50=1.8 nM。它也是一种 PKCα抑制剂，其 IC50=1900 nM。

K 00546 是一种高效性细胞周期性蛋白激酶（CDK1 和 CDK2）和CDC2 样激酶（CLK1 和 CLK3） 抑制剂，可用于研究癌症和免疫相关疾病。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

Cromolyn sodium (FPL-670) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50为 2.0 µM，有抗过敏作用。

9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂，IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡，具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力，有抗癌活性。

Bikinin (Abrasin) 是一种非甾体类的，ATP 竞争性的，植物性 GSK-3 Shaggy-like kinases 抑制剂，可激活 BR 信号通路。

AT7519 是一种CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

VX-11e (TCS ERK 11e) 是可口服的ERK 高效选择性抑制剂，Ki 值小于 2 nM。

TWS119 是一种GSK-3β特异性抑制剂，IC50值为 30 nM，它可激活 wnt β-catenin 信号通路，能够诱导神经元分化。

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

PHA-767491 hydrochloride (CAY-10572 hydrochloride) 是一种Cdc7-Dbf4(DDK) Cdk9的双重抑制剂，IC50值分别为 10 nM 和 34 nM。

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种 GSK3α β 抑制剂，IC50值均为 10 nM，具有抗惊厥和抗感染作用。

CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂，是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力，具有抗肿瘤活性，诱导白血病细胞凋亡。

PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。

GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。

A-674563 是一种口服有效，选择性的Akt1抑制剂，Ki=11 nM。