topoisomerase ii inhibitor

Topoisomerase II inhibitor 13抑制拓扑异构酶II (Topo II)，对HL-60衍生的HL-60 MX2癌细胞具有较强的抗Topo II 毒性的抗增殖活性。

TopoisomeraseII inhibitor 20 TFA 是一款针对拓扑异构酶 II (TopoisomeraseII) 的高效抑制剂，其IC50达到0.98 µM。该化合物还能激活细胞凋亡（apoptosis），展现出多种抗癌效应。

Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是色胺酮的衍生物。它是一种有效的拓扑异构酶的选择性抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA 双链断裂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系具有抗增殖活性，在癌症疾病研究中具有潜力。

Topoisomerase II inhibitor 3 (Compound 6 h) is an acridone derivative that acts as a Type II DNA topoisomerase (topo II) inhibitor. It specifically inhibits the topo IIα β subtypes, with an IC50 value of 0.17 μM for topo IIα and 0.23 μM for topo IIβ. This compound elicits significant DNA damage and induces apoptosis by triggering the loss of mitochondrial membrane potential [1].

Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤效果，能够将阻滞细胞周期于 G2 M 期，抑制癌细胞增殖并表现出细胞毒性。

Topoisomerase II inhibitor 5 (Compound E24) 是一种 DNAtopoisomerase II 抑制剂，具有抗癌作用。

DNA topoisomerase II inhibitor 1 是 DNA 拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，能够将细胞周期停滞在亚 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，具有抗增值作用。

TopoisomeraseII inhibitor 15 (compound 2g) 为 TopoisomeraseII 的一种抑制剂，能有效诱导细胞凋亡 (apoptotic) 并对头颈部肿瘤展示出较高选择性。

TopoisomeraseII inhibitor 16（化合物CT3）是一个选择性的、口服活性的、能够穿透血脑屏障的，并对锥虫拓扑异构酶 II（trypanosomaltopoisomeraseII）产生不可逆抑制的化合物，能够稳定DNA双螺旋与酶之间的复合物。该抑制剂在恰加斯病的研究中显示出潜在应用价值。

TopoisomeraseII inhibitor 18 (Compound IV) 作为一种喹喔啉衍生物，其对 topoisomeraseII 的抑制作用显着，具有 7.5 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制 PC-3 细胞的增殖，通过在 S 期阶段阻滞细胞周期并引发细胞凋亡 (apoptosis)，显示出潜在的抗癌活性。

Topoisomerase II inhibitor 8 (化合物 22) 显示出良好的抗增殖活性，并将细胞周期阻滞在 G2 M 期。Topoisomerase II inhibitor 8是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂 (IC 50 = 0.52 μM)。

Topoisomerase II inhibitor 9 是 Topo II 抑制剂 (IC50: 0.97 μM)，也是 DNA 嵌入剂 (IC50: 43.51 μM)，能够在 G2 M 期阻滞 Hep G‐2 细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Topoisomerase II inhibitor 10 是拓扑异构酶II (topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 7.45 μM)。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF-7 和 HCT-116 细胞表现出良好的抗增殖作用。Topoisomerase II inhibitor 10 能够将 HepG-2 细胞的细胞周期阻滞在 G2-M 期，并诱导其凋亡 (apoptosis)。

Topoisomerase II inhibitor 11 (compound 3d) 是一种拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 的有效抑制剂 (IC50: 2.89 μM)。Topoisomerase II inhibitor 11 对肾癌 A498 细胞有 92.46% 的抑制效果 (IC50: 3.5 μM)。Topoisomerase II inhibitor 11 能够将细胞周期阻滞在 G2 M 期，抑制细胞增殖并具有凋亡活性。

TopoisomeraseII inhibitor 7 (化合物 3a) 作为一种高效的拓扑异构酶IIα亚型抑制剂，展现出3.19 μM的IC50值。其能够诱导细胞周期阻滞与凋亡。

TopoisomeraseI II inhibitor 6（compound 3i）作为topoisomerase I 和 II 的抑制剂显示出优异的效能，其IC50值分别为4.77 µM和 15 µM。此外，该化合物在人类黑色素瘤LOX IMVI癌细胞系中展示了显著的抗增殖效果，IC50值达到了26.7 µM和25.4 µM。

TopoisomeraseI II inhibitor 7 (Compound 5h) 是一种TopoisomeraseI II抑制剂。

Topoisomerase I II inhibitor 2 (compound 1a) 可显著抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤的生长，可用于肝癌治疗。Topoisomerase I II inhibitor 2 是一种DNA 拓扑异构酶 I II 的双重抑制剂。Topoisomerase I II inhibitor 2 是有效的拓扑异构酶抑制剂，对LM9 细胞和Huh7 细胞的 IC50值分别为 6.83 μM 和9.82 μM 。

Type II topoisomerase inhibitor 1 可用于抗菌领域。Type II topoisomerase inhibitor 1 是大肠杆菌DNA 旋转酶的选择性抑制剂，IC50值为 1.7 nM，并能与 Asp73 残基形成氢键。Type II topoisomerase inhibitor 1 抑制拓扑异构酶 IV 的活性，IC50值为 0.98 μM。

Topoisomerase I II inhibitor 3 (化合物7) 是拓扑异构酶 I (Topo I)和 II (Topo II)的有效双抑制剂。 通过抑制 PI3K Akt mTOR 信号通路，Topoisomerase I II inhibitor 3抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I II inhibitor 3 在肝癌中具有研究价值。

Topoisomerase I II inhibitor 4 是有效的拓扑异构酶 I(Topo I) 和 II(Topo II) 双重抑制剂，对细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抑制作用，能够用于研究肝癌。

TopoisomeraseI II inhibitor 5 (compound 1) 通过结合并稳定 G4 结构来抑制 TopoI 和 TopoII 的放松活性。

TopoisomeraseI II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种双催化抑制剂，能够损伤DNA并激活PARP-1，随后激活RIPK1、RIPK3和MLKL，从而引发坏死性凋亡 (necroptosis)。此化合物展现出显著的抗癌活性，通过坏死性凋亡靶向癌细胞的细胞核，在克服癌症耐药性上具备巨大临床潜力。

Topoisomerase II inhibitor 14 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂，具有抗癌活性和抗氧化活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 可降低 GSH、MDA 和 NO 的量。