tie-2

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。

GSK-1070916 (GSK-1070916A) 是一种选择性，ATP 竞争型的极光激酶B C 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。

Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制 MET (IC50:2.7 nM)，TIE2 (IC50:8 nM)，VEGFR2 (IC50:9.2 nM)，FLT3 (IC50:9.3 nM)，Trk1 (IC50:0.85 nM)，Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。

BAY-826 是一种新型、高效且具有选择性的 TIE-2 抑制剂，抑制 TIE-2 磷酸化，可用于研究肿瘤。

EOC317 (ACTB-1003) 是一种口服可用的激酶抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:6 nM)，VEGFR2 (IC50:2 nM) 和 Tie-2 (IC50:4 nM)。

Pexmetinib (ARRY-614) 是一种口服生物可利用的双重 p38 MAPK Tie-2 抑制剂，可研究急性骨髓性白血病，并可通过 P38 STAT3 信号通路抑制破骨细胞形成和乳腺癌诱导的骨溶解。

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

GW768505A free base is a potent dual inhibitor of VEGFR2 (KDR) and Tie-2 (pIC50: 7.81 for VEGFR2) with anti-angiogenic activity.

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-4，一种苯并咪唑衍生物，作为有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂，其IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM，适用于血管生成相关研究。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂，可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-3，为苯并咪唑衍生物，具备高效的抑制作用于TIE-2与VEGFR-2受体酪氨酸激酶，其IC50值分别达到6.9 nM和3.5 nM。本化合物主要用于血管生成相关研究。

Tie2 kinase inhibitor 1 (Tie2 kinase inhibitor) 是Tie2激酶选择性抑制剂9IC50:250 nM)，具有抗癌作用。

Tie2 Inhibitor 7 blocks Tie2 kinase activity with a Ki value of 1.3 μM.. It has been shown to inhibit angiopoietin 1-induced Tie2 autophosphorylation and downstream signaling with an IC50 value of 0.3 μM. This compound can prevent endothelial cell tube formation and aberrant vessel growth in a rat model of Matrigel-induced choroidal neovascularization.

SB-633825 can inhibit cancer cell growth and angiogenesis. SB-633825 is an effective and ATP-competitive inhibitor of TIE2, LOK, and BRK (IC50s: 3.5 nM, 66 nM, 150 nM, respectively).

CE-245677 mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Tie2 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究疼痛。

5α-Hydroxycostic acid是一种天然的倍半萜烯，通过VEGF VEGFR和Ang2 Tie2（血管生成素2）介导的双信号通路抑制大鼠脉络膜新生血管，对人乳腺癌细胞具有抗炎和抗血管生成的作用

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

NVP-BAW2881 (BAW2881) 是一种选择性的 VEGFR2抑制剂，其 IC50=9 nM。

RK-20448 is an ATP-competitive inhibitor of Lck, Src, KDR VEGF2R, and Tie-2. It also inhibits BLK, Csk, Fyn, and Lyn. RK-20448 is the cis isomer of A-419259

AMG-Tie2-1 是一种高效的内膜内皮细胞激酶 2 (Tie2) 和 VEGFR2 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可影响心血管生成，可用于研究心血管疾病和癌症。