tgf-β1

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Cassiaside C (Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside) 是一种萘酚类化合物，从决明子种子中分离得到，对晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成具有抑制作用。

Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化，降糖，降压和降血脂作用。

LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物，是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂，抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化，通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) 作为一种有效的TGF-βRI抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

TGF-βRI inhibitor 1 (compound i) methylbenzenesulfonate 是一种应用于癌症研究的TGF-βRI抑制剂。

Anti-Mouse Human Rat Monkey Hamster Canine BovineTGF-βAntibody (1D11.16.8) 是一种IgG抗体抑制剂，针对小鼠、人体、兔猴、仓鼠、犬及牛的TGF-β。关于Anti-Mouse Human Rat Monkey Hamster Canine BovineTGF-βAntibody (1D11.16.8)的同型对照，请参阅MouseIgG1kappa, Isotype Control。

pm26TGF-β1 peptide为模拟人TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体展现高亲和力。该肽显示出有效抗炎特性，无嗜中性粒细胞的趋化性。

pm26TGF-β1 peptide TFA 是模拟人类TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体有高亲和力。该化合物具备显著的抗炎性能，不引起嗜中性粒细胞的趋化现象。

TGFβ1-IN-2，一种二芳基酰基腙衍生物，有效抑制成纤维细胞活化与增殖，常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。

TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物，对成纤维细胞的活化和增殖有抑制作用。TGFβ1-IN-3 是治疗特发性肺纤维化 (IPF) 的候选化合物。

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

Disitertide (P144) is an inhibitor of TGF-β1.

SIS3 free base is a potent and selective Smad3 phosphorylation inhibitor. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1.

Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物，提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力，对正常细胞没有毒性影响，对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种有效的ALK5抑制剂，具有0.13 μM的IC50值。在A549细胞中，该化合物能够抑制TGF-β1引起的Smad2磷酸化以及细胞运动。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。