tgf-β1

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Flavanomarein 是Coreopsis tinctoria Nutt 的主要黄酮类化合物，对糖尿病性肾病具有保护作用。它具有很好的抗氧化，降糖，降压和降血脂作用。

LSKL TFA (H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 TFA) 是一种 LAP-TGFβ 衍生物，是一种可穿过血脑屏障的 TGF-β1 拮抗剂，抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化，通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。

TGF-β1/Smad3-IN-1(Compound 5aa)是一种可口服的TGF-β1/Smad3双重抑制剂，具有抗纤维活性，可用于研究特发性肺纤维化(IPF)。

TGF-β1/Smad-IN-1（compound C9）是高效的TGF-β1/Smad抑制剂，有效抑制TGF-β1诱导的纤维化标志物（α-SMA和COL1A1）的表达，展现出抗纤维化特性，具备在肝纤维化研究中的应用潜力。

TGF-β2-IN-1 是选择性 TGF-β2 抑制剂。它对 HCT-116、Caco-2 和 HT-29 细胞展现出强大的抗增殖作用，IC50值分别为 6.84、10.21 和 9.47 μM。TGF-β2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 TGF-β2 信号传导，通过抑制受体和细胞因子表达来实现。TGF-β2-IN-1 可应用于结直肠癌研究。

pm26TGF-β1 peptide为模拟人TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体展现高亲和力。该肽显示出有效抗炎特性，无嗜中性粒细胞的趋化性。

pm26TGF-β1 peptide TFA 是模拟人类TGF-β1分子的肽，对TGF-β1受体有高亲和力。该化合物具备显著的抗炎性能，不引起嗜中性粒细胞的趋化现象。

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

AXL-IN-13 是一种有效且具有口服活性的 AXL 抑制剂 ，其IC50值为 1.6 nM，Kd 值为0.26 nM。AXL-IN-13 具有抗癌活性，可逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)，并抑制癌细胞迁移和侵袭。

Disitertide (P144) is an inhibitor of TGF-β1.

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

SIS3 free base is a potent and selective Smad3 phosphorylation inhibitor. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1.

Isoviolanthin 是一种黄酮类苷类化合物，提取自铁皮石斛叶中。它能减少 TGF-β1 处理的 HCC 细胞的迁移和入侵能力，对正常细胞没有毒性影响，对转移性肝癌晚期具有潜在的研究价值。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种有效的ALK5抑制剂，具有0.13 μM的IC50值。在A549细胞中，该化合物能够抑制TGF-β1引起的Smad2磷酸化以及细胞运动。

STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的STAT3抑制剂，能有效抑制STAT3磷酸化，在NIH-3T3细胞中的IC50值为0.47 μM。它能够抑制TGF-β1诱导的纤维化反应，并阻止A549细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于研究特发性肺纤维化。

MORF-627是一种口服有效的整合素αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，在人血清配体结合试验中的IC50为9.2 nM。它能抑制αvβ6介导的TGF-β1激活，IC50为2.63 nM，并且能抑制SMAD2/3磷酸化，IC50为8.3 nM。MORF-627对Bleomycin诱发的小鼠肺纤维化具有改善作用。

PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是一种专门针对雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC降解剂，在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中能够降解AR，DC50为262.38 nM。它能促进旁分泌因子（如TGF-β1和β-catenin）的表达，并在小鼠模型中展示出毛发再生的效果。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

NOX4-IN-1 (Compound 14m) 是一种NADPH氧化酶4（NOX4）的抑制剂，能够抑制ROS的产生。它可以抑制TGF-β1/Smad信号通路，减少与纤维化相关的蛋白表达，并能抑制NRK-49F细胞的迁移。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种针对组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 的抑制剂，其IC50为19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制TGF-β1诱导的胶原蛋白表达来抑制特发性肺纤维化 (IPF) 的表型，并在博来霉素诱导的小鼠肺纤维化模型中显示出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病的研究。