stat1

Fludarabine (Fludarabinum) 是一种氟化嘌呤类似物，一种核酸合成抑制剂和 STAT1 激活抑制剂。Fludarabine 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗白血病和淋巴瘤。

3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物，具有强大的抗氧化能力。它还诱导细胞凋亡并具有抗癌作用，可抑制 Caco-2 细胞增殖，IC50值为 24.1 μM。

Nifuroxazide (Diarlidan) 是STAT3抑制剂，具有抗转移和抗癌活性。

STAT1 3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1 3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1 3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1 3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

Cirsilineol (Eupatrin) 是从 Artemisia vestita Wall 的草本植物中分离出来的，具有免疫抑制、抗增殖和抗肿瘤特性。 Cirsilineol 通过线粒体途径选择性诱导细胞凋亡。

2-NP 是选择性的STAT1转录增强剂。它能够增强 IFN-γ 的功能，提高对人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的抑制能力。

CDK8 19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。

SD-436 是一种高选择性、高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50为0.5 μM)，其对STAT3、STAT1、STAT4、STAT5和STAT6的IC50分别为19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM和>10 μM。SD-436 通过促进STAT3的泛素化和降解来诱导肿瘤减小。该化合物在白血病和淋巴瘤等肿瘤研究中具有应用潜力。

Erasin 是一种有效的 Erlotinib 抗性STAT3抑制剂，对STAT3和STAT1的IC50分别为 9.7 和 24 μM。Erasin 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。

Bepristat 1a 是一种PDI抑制剂。

Lalistat 1是溶酶体酸性脂肪酶（LAL）抑制剂（IC50 = 68 nM）和流感病毒IgA1蛋白酶的抑制剂。Lalistat 1可用于有关尼曼-皮克C 型疾病的研究。

Roxadustat-13C-15N 是 Roxadustat 的 13C 和 15N 的标记化合物。

Roxadustat-13C2-15N 是 Roxadustat 的 13C 和 15N 的标记化合物。

Vadadustat-13C2-15N 是 Vadadustat 的 13C 和 15N 的标记化合物。Vadadustat 的 CAS 号为 1000025-07-9。Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

3-Hydroxykynurenamine, also known as 3-Hydroxy-L-kynurenamine or 3-HKA, is a biogenic amine produced via an alternative pathway of tryptophan metabolism. In vitro, 3-HKA has an anti-inflammatory profile by inhibiting the IFN-γ mediated STAT1 NF-κΒ pathway in both mouse and human dendritic cells (DCs) with a consequent decrease in the release of pro-inflammatory chemokines and cytokines, most notably TNF, IL-6, and IL12p70. 3-HKA has protective effects in an experimental mouse model of psoriasis by decreasing skin thickness, erythema, scaling and fissuring, reducing TNF, IL-1β, IFN-γ, and IL-17 production, and inhibiting generation of effector CD8+ T cells. Similarly, in a mouse model of nephrotoxic nephritis, besides reducing inflammatory cytokines, 3-HKA improves proteinuria and serum urea nitrogen, overall ameliorating immune-mediated glomerulonephritis and renal dysfunction.This compound is unstable in powder form and other related salt forms are recommended.

S3I-201 (S3I-201) 是一种选择性Stat3抑制剂，IC50为 86 μM。

Cryptotanshinone (Tanshinone c) 属于天然产物，提取自丹参，可以抑制 STAT3 (IC50=4.6 μM)。Cryptotanshinone 具有抗肿瘤活性。

Ethyl Caffeate (ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE) 是从鬼针草分离的一种酚类天然产物，在体外或在小鼠皮肤中抑制NF-κB 活化及其下游炎症介质的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶 2 和前列腺素 E2。

Caerulomycin A (Caerulomycin) 是抗真菌和抗细菌化合物，能够诱导 T 细胞的产生。它能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路，从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。它可用于自身免疫病的研究。

MK256是一种新型的CDK8抑制剂，通过抑制STAT通路显示出针对AML的强大抗肿瘤活性。MK256能引发分化和成熟，并抑制AML细胞系的增殖。此外，MK256不仅下调了磷酸化的STAT1(S727)和STAT5(S726)，还减少了AML细胞系中MCL-1和CCL2的mRNA表达。在MOLM-14异种移植模型中, MK256的效能得到了证实，观察到治疗后磷酸化STAT1(S727)和STAT5(S726)的抑制作用。MK256在MOLM-14异种移植模型中的药理动力学研究显示了对STAT通路的剂量依赖性抑制效果。无论是体外还是体内研究都表明，MK256能有效地下调STAT通路。

iBFAR2 是 BFAR 的抑制剂，可恢复对抗实体肿瘤的 CD8+ 肿瘤残留记忆细胞亚群，并促进 JAK2-STAT1 的结合，增强 STAT1 的磷酸化。

TS-IN-5 (Compound 15) 是一种thymidylate synthase (TS) 的抑制剂。TS-IN-5 通过调控Bax、BCL-2、PI3K 和STAT1 蛋白来引发细胞凋亡 (Apoptosis)，对肝癌、乳腺癌和结肠癌表现出抗肿瘤作用。

5,15-Diphenylporphyrin (5,15-DPP) 是一种选择性STAT3-SH2拮抗剂，其对于STAT3 和 STAT1 的IC50值分别为 0.28 μM 和 10 μM。