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DPP4-In (hydrochloride) 作为二肽基肽酶 4 (DPP4) 的抑制剂，具有降低 DPP4 表达的功能。

CYCS-INPP4A interaction-IN-1 (10A3) 通过破坏CYCS-INPP4A相互作用复合物，有效增强了铁死亡介导的肿瘤抑制。

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。

VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂，专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异，并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂，具有降血糖作用，可在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善胰岛素敏感性和 β 细胞反应性，可用于研究2型糖尿病和结肠炎。

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

Denagliptin是一种小分子二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，可用于治疗内分泌于代谢疾病，可用于研究2型糖尿病。

Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性，竞争性，可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Picolamine 可作为 DPP-4 的潜在抑制剂。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8/9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷，具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性，对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM，

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。

3-Pyridylacetic acid hydrochloride （3-PAA-HCl）尼克酸的高同系物，是尼古丁（和其它烟草生物碱）的分解产物，还可与胺、醇和羧酸等反应，也可在反应中作为酸催化剂。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。