mcl-1

MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。

MCL-1/BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Mcl-1 inhibitor 3 shows good pharmacokinetic properties and excellent in vivo efficacy without toxicity.Mcl-1 inhibitor 3 is a highly potent and orally activate macrocyclic Mcl-1 inhibitor (Ki= 0.061 nM; IC50=19 nM in an OPM-2 cell viability assay).

Mcl1-IN-11 (Compound G) is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.06 and 4.2 μM, respectively.

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.

PROTAC Mcl1 degrader-1 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC) ，是选择性的 Mcl-1 抑制剂，通过劫持 CRBN 泛素连接酶与靶蛋白形成三元复合物,诱导的 Mcl-1 泛素化,可用于研究肿瘤。

Mcl1-IN-9 is a potent myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) Inhibitor with an IC50 of 446 nM in reengineered BCR-ABL+ B-ALL cells and a Ki of 0.03 nM.

MIM1 (Inhibitor of Mcl-1) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。

Mcl1-IN-1 is a myeloid cell factor 1 inhibitor (IC50=2.4 µM).

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

CLZ-8 (Mcl1-IN-8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA （p53 上调细胞凋亡介质）抑制剂，具有辐射防护能力。CLZ-8 可改善辐射诱导的 HUVEC 细胞损伤并减少细胞凋亡计数，抑制辐射诱导的过表达 PUMA。

Mcl-1 antagonist 1 is a Mcl-1 protein antagonist.

MCL-1/BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.

MCL-1/BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.

Mcl-1 inhibitor 6 是一种强效、口服活性的 小分子抑制剂，选择性靶向抗凋亡蛋白 Mcl-1。Mcl-1 inhibitor 6 具有高亲和力，其解离常数 K d = 0.23 nM，结合活性 K i = 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6对其他抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（包括 Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w）也表现出极高的选择性，这些蛋白的结合常数均大于 10 μM。Mcl-1 inhibitor 6 在实验模型中展现出强大的抗肿瘤活性，显示其在肿瘤学治疗中的潜在应用价值。

MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

NH2-C6-NH-Boc 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker ，是基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。

Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物，可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化，具有抗癌作用。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

AZD-5991是一种抗肿瘤化合物，是高选择性、高效和直接的MCL-1抑制剂，通过激活 Bak 依赖性线粒体凋亡途径诱导癌细胞快速凋亡，可用于多发性骨髓瘤、急性髓性白血病和三阴性炎性乳腺癌。

PROTAC Bcl2 degrader-1 is a PROTAC, which potently and selectively induces the degradation of Mcl-1 (IC50: 11.81 μM) and Bcl-2 (IC50: 4.94 μM; DC50: 3.0 μM).