high-affinity ligand

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

MK-3328 是对β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid)具有很高的亲和力(IC50 为 10.5 nM）,是一种可作为临床评估β-淀粉样斑块负荷的候选 PET 配体。MK-3328是治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

5-Methyltryptamine hydrochloride 是一种高亲和力的 5-HT1C 受体配体和 5-HT 的部分激动剂。 5-Methyltryptamine hydrochloride 可保护遭受烧伤、止血带和内毒素休克的小鼠。

TNCA (Lycoperodine-1) 是一种具有共激动剂活性的高亲和力 CaSR 配体 (CaSRL)。

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂，具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体，能有效地诱导突变型 EGFR 的降解（在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM)，但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖，并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

ZM241385 是一种高亲和力的，选择性的腺苷A2AR 拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。

Acein acetate 是高亲和力血管紧张素转换酶 (ACE) 配体 (Kd = 2.79 nM)。浓度高达 500 nM 时对 ACE 酶活性没有显着影响。增强 NMDA + D-丝氨酸诱导的多巴胺从体外纹状体切片和体内纹状体的释放。

BET-IN-6 是一种有效且高亲和力的BRD2 BRD4抑制剂。BET-IN-6 是靶蛋白 BRD2 4 的配体，可用于合成 PROTAC BRD2 BRD4 degrader-1 。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。

EC0489, Small molecule-drug conjugate (SMDC) ,a conjugate of folic acid and desacetyl vinblastine hydrazide, is a high-affinity ligand for the folate receptor (FR). Refractory or metastatic Tumor.

KF21213 shows a high affinity for the adenosine A2A receptors (Ki=3.0 nM). KF21213 is a highly selective ligand for mapping CNS adenosine A2A receptors.

PCSK9 ligand 1 is a small molecule ligand for proprotein convertase substilisin-like kexin type 9 (PCSK9) and shows high affinity to PCSK9(Ki of 107 nM).

DPA-714 是高亲和力的移位蛋白配体 (Ki=7 nM)，它结构中有一个氟原子，能够被氟 -18 进行标记，并可通过正电子发射断层成像进行活体成像。它可在各种神经炎症模型及脑肿瘤模型中成功评估炎症的特异性成像。

PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). It shows devoid of any significant affinity for other receptors, ion channels, and enzymes.

Brivaracetam (αR,4R) 是一种第三代抗癫痫药和抗惊厥化合物，常与其他抗癫痫化合物联合使用治疗部分发作性癫痫。该化合物是突触小泡蛋白2A的高亲和力配体，通过结合突触小泡糖蛋白SV2A，降低神经递质的释放。Brivaracetam (αR,4R) 主要通过水解作用，借助酰胺酶将其代谢为非活性代谢物。

LuAF60097, 高亲和力的S2受体配体，通过异位方式将配体结合至S1。此化合物还参与了SERT抑制作用，如通过增强的imipramine结合和提高的海马区5-HT(serotonin)水平所证实。

Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase) 的抑制剂，通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成以降低肌管收缩频率，其半最大抑制浓度 (IC50) 为 1.22 mM。它是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体，作为特异性突触前长作用胆碱毒素而起作用。此外，Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还能作为乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。

TDIQ hydrochloride 是 Amphetamine 的衍生物，展现出对 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的高亲和力。它作为一种选择性 α2-肾上腺素受体配体，其对 α2A-、α2B- 和 α2C-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 75 nM、95 nM 和 65 nM。

5-HT5AR 5-HT6R ligand-1 (Compound PP10) 是一种具有高亲和力的血清素受体配体，对5-HT5A和5-HT6受体的Ki值分别为59 nM 和96 nM。5-HT5AR 5-HT6R ligand-1 表现出对肿瘤细胞的抗增殖活性，适用于肿瘤研究。

I2-IRs ligand-1 (Compound 12d) 是一种口服有效且能穿透血脑屏障的化合物。它对咪唑啉 I2受体 (I2-IRs) 显示出高亲和力 (pKi: 9.98)，并能够改善衰老小鼠的认知障碍，具备镇痛、抗炎及神经保护活性。I2-IRs ligand-1 适用于阿尔兹海默症和相关疼痛疾病的研究。

H1R ligand-1 (Compound fragment 1) 是具有高亲和力的人组胺 H1 受体 (H1R) 配体。其作为设计支架，可用于合成衍生物系列，以研究 H1R 结合动力学。

5-HT1AR 5-HT6R ligand-1 (Compound PP13) 是 5-HT 受体的配体，对 5-HT1AR、5-HT6R 和 5-HT7R 有良好的亲和力（Ki 分别为 19、69 和 198 nM），从而在 HEK293 细胞中抑制 cAMP 生成，EC50 分别为 1535、488 和 53 nM。此化合物对多种癌细胞显示出抗增殖活性（1321N1、U87MG、MCF7 和 AsPC-1 的IC50分别为 9.6、13.6、19.3 和 14.6 μM）。同时，5-HT1AR 5-HT6R ligand-1 还对多巴胺受体 D2R 显示出拮抗活性，Ki 为 1903 nM。

FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，是外周苯二氮卓受体的特异性的配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障。FGIN 1-27对异烟肼引起的抽搐发作具有抑制作用。

L 687384 is a high-affinity ligand of sigma receptor.