hif-2

tert-butyl 4-[[1-[(4-chlorophenyl)methyl]-3-hydroxy-2-oxopyridin-4-yl]methyl]piperazine-1-carboxylate 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂，IC50=16 nM。

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，具有抗肿瘤特性，可用于研究心血管疾病。

HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。

HIF-2α-IN-6 (117) 是HIF-2α的抑制剂。

HIF-2α-IN-5 是一种有效的 HIF-2α的抑制剂，IC50小于 50 nM。

HIF-2α-IN-7 是一种缺氧诱导因子 2α(HIF-2α)抑制剂。HIF-2α-IN-7 抑制 HIF-2α，EC50值为 6 nM。HIF-2α-IN-7 可用于多种疾病的研究，包括癌症、肝病、炎性疾病、肺病和铁负荷紊乱。

HIF-2α-IN-9（compound 35r）为HIF-2α抑制剂，能够抑制VEGF-A（IC50=305 nM），影响肿瘤细胞生长基因表达并促进巨噬细胞介导的肿瘤免疫反应。

HIF-2α-IN-13 (18) 作为一种HIF-2α的抑制剂，展示出IC50为2.7 μM的效力。

HIF-2α-IN-14 (18) 作为HIF-2α的抑制剂，展示了0.27 μM的IC50值。

HIF-2α-IN-15 (35) 作为一种HIF-2α的抑制剂，具有0.41 μM的IC50值。

HIF-2α-IN-10 (17) 作为一种HIF-2α的抑制剂，显示出优异的活性，具体表现在其IC50值为0.05 μM。

HIF-2α-IN-11 (1) 作为HIF-2α的抑制剂，显示出IC50为59.2 nM。

HIF-2α-IN-12 (9) 作为HIF-2α的抑制剂，展现出0.9 μM的IC50值。

HIF-2α-IN-16 (48) 作为HIF-2α的高效抑制剂，其IC50为0.091 μM。

HIF-2a translation inhibitor 是一种有效的HIF-2α翻译抑制剂，IC50=5 μM，能够抑制组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。其中 HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂，IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。

2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物，具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成，也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化，导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

HIF-1 2α-IN-1, an orally active compound, functions as an inhibitor of HIF-2α. Its inhibitory effect on HIF-2α activity is significant, with an IC 50 value of 0.92 μM. Furthermore, HIF-1 2α-IN-1 has the ability to decrease HIF-1α levels. This compound is particularly valuable for research on clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) [1].

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。