dose-dependently

MCL0020 是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂，IC50为 11.63 nM。它剂量依赖性减轻束缚应激诱发的厌食症，在体内表现出抗焦虑样活性。

Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷，抑制ERK1/2和JNK 激活，在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中，下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

AA 2379 是一种可口服的抗风湿剂，有抗炎和解热活性，剂量依赖性地抑制由补体介导的大鼠酵母聚糖诱导的爪水肿和小鼠酵母聚糖活化血清诱导的腹膜炎。

ABT-963 是一种高效和选择性的二取代哒嗪酮环氧合酶-2（LOX2）抑制剂，剂量依赖性地降低卡拉胶痛觉过敏模型中的伤害感受。ABT-963 可用于研究关节炎。

AMPK activator 4 是一种有效且具有选择性的AMPK激活剂，不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK且剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。AMPK activator 4 具有降血糖作用。

Ezurpimtrostat hydrochloride (GNS561 hydrochloride) 是一种可口服的棕榈酰蛋白硫酯酶-1 抑制剂，具有抗纤维化、抗病毒和抗癌作用，通过与棕榈酰蛋白硫酯酶相互作用抑制晚期自噬和剂量依赖性增大溶酶体的积聚来阻断癌细胞增殖。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于研究肝癌。

Litoxetine 是一种选择性的5-HT 摄取抑制剂，是具有5-HT3受体拮抗剂。Litoxetine 可作为一种抗抑郁剂，在雪貂身上显示出止吐特性。Litoxetine （1和10毫克/公斤静脉注射）剂量依赖性地减少了反胃和呕吐的次数，延迟了呕吐的发生。Litoxetine 对大脑5HT3受体有亲和力（Ki = 85 nM）。

Tiflucarbine 是一种潜在的非选择性5-HT激动剂，具有抗抑郁活性。Tiflucarbine 剂量依赖性的增加了大鼠脑中可溶性钙调蛋白（CaM）依赖性磷酸二酯酶的比活性。

p-MPPF dihydrochloride 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

p-MPPF 是一种选择性 5-HT 拮抗剂，剂量依赖性地拮抗由8-羟基-2-（二正丙基氨基）四氢萘（8-OH-DPAT）诱导的体温过低，可用于研究神经系统疾病。

H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号，下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。

USP28-IN-3是一种高选择性 USP28 抑制剂，对USP28的IC50 值为 0.1 μM。USP28-IN-3 具有抗癌活性，抑制 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5。USP28-IN-3 对人结直肠癌和肺鳞癌细胞具有细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统对c-Myc的细胞水平进行剂量依赖性下调。

Propane-1,2,3-triyl tripalmitate (Glycerol Tripalmitate) 是内源性代谢产物的一种。

Galantide acetate 是一种特殊的甘丙肽受体 (galanin receptor) 拮抗剂，是一种由甘丙肽和 P 物质片段组成的肽段，在大鼠下丘脑可识别两类甘丙肽结合位点 (KD 分别小于 0.1 nM 和 ~6 nM)。Galantide 剂量依赖性 (IC50=1.0 nM) 拮抗甘丙肽介导的葡萄糖诱导的小鼠胰岛胰岛素分泌抑制。Galantide acetate 似乎与单一的 SP 受体群结合 (KD~40 nM)。

U-73343 是一种 U-73122 的无活性类似物，能够剂量依赖性的抑制酸分泌，可作为 U-73122 的阴性对照。其中 U 73122 是一种有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50值约为 1-2.1 µM。

ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂，口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。

GATA4-NKX2-5-IN-1 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5转录协同作用(IC50:3 μM)，但不影响参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶的活性。它能够调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。

PXS-5153A monohydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和快速起效的赖氨酰氧化酶 2/3(LOXL2/LOXL3)的双抑制剂，对几乎所有哺乳动物物种 LOXL2的 IC50均< 40 nM，对人类 LOXL3 的 IC50为63 nM。PXS-5153A monohydrochloride 可减少交联并改善纤维化。

Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂，以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬，IC50分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。它通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。

CCG-63808 是一种有效的、可逆的G 蛋白信号调节子抑制剂。

PD 173212是一种阻断 N-型电压敏感性钙通道 (N-type voltage sensitive calcium channel, Cav2.2)的阻滞剂。PD173212的腹腔注射给药(0.0017-1.7 μmol/kg)显著降低了2,4-二硝基苯磺酸(DNBS)诱导结肠炎小鼠的内脏超敏反应。

sAJM589是一种Myc抑制剂，能够剂量依赖地破坏Myc-Max异二聚体，从而降低Myc蛋白水平。Myc是一种多功能核磷蛋白，在细胞周期进程、细胞凋亡和细胞转化中发挥关键作用。sAJM589抑制多种Myc依赖性癌细胞系的细胞增殖和Raji细胞的贴壁非依赖性生长。

SIRT3 activator2 (compound 2a)，一种SIRT3激活剂，已在SH-SY5Y细胞中通过热稳定性分析显示其可能直接与SIRT3结合，并通过SIRT3依赖性途径清除α-Syn。此外，SIRT3 activator2在剂量依赖性的基础上，有效改善了帕金森病模型小鼠的运动功能，并且预防黑质DA神经元的丢失。