dna topoisomerase i

CL2A-SN-38 由CL2A链接子和抗癌化合物SN-38 组成，可在肿瘤细胞内和肿瘤微环境中递送活性活性分子，通常会与抗体制成具有生物活性的抗体偶联活性分子 (ADC)。

DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性肿瘤。

DNA topoisomerase II inhibitor 1 是 DNA 拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，能够将细胞周期停滞在亚 G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) ，具有抗增值作用。

Camptothecin (CPT) 属于生物碱类天然产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂 (IC50=679 nM)，具有特异性。Camptothecin 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是合成genestein 的类似物，激活线粒体caspase 系统，抑制XIAP，使癌细胞对fas 介导的凋亡敏感。它在细胞周期的G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于p53的方式上调p21WAF1。它通过稳定可分裂复合物抑制DNA 拓扑异构酶II，从而阻止DNA 复制。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Dxd (OQM5SD32BQ) 是一种有效的DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂（IC50= 0.31 μM）。Dxd用作HER2靶向ADC 的偶联药物。

DRF-1042 HCl 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抗肿瘤活性，抑制 DNA 拓扑异构酶 I，可用于研究难治性实体瘤。

Daniquidone (Batracylin) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I 和 DNA 拓扑异构酶 II 双重抑制剂， 具有细胞毒性和抗增殖活性，可诱导 DNA 断裂，可用于研究肿瘤、免疫系统疾病和淋巴系统疾病。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Exatecan (DX-8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)。Exatecan 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Sophoridine (Dihydro-5-episophocarpine) 是一种从豆科植物槐豆斜生植物的叶子中分离出来的喹喔啉生物碱。它是胰腺癌的候选药物，诱导细胞凋亡。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱。它可用于制备 Coralyne 衍生物，是一种基于荧光 DNA 的分子整流剂，通过位点特异性插入构建成 DNA 双链体。它可作为一种拓扑异构酶 I 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。

Aclacinomycin A hydrochloride(Aclarubicin HCl)是一种蒽环类抗生素和topoisomerase I II的抑制剂，干扰DNA转录和复制，抑制肿瘤侵袭和血管生成，生成ROS，抑制20S蛋白酶体催化中心，可用于复发性白血病和晚期恶性淋巴瘤。

CL2-SN-38, a part of the antibody-drug conjugate (ADC), can conjugate with the anti-Trop-2-humanized antibody hRS7. SN-38 is an inhibitor of DNA topoisomerase I.

Exatecan (GMP)是 Exatecan 的 GMP 级别试剂。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg mL)。Exatecan (GMP) 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。

LMP744 is a DNA intercalator and Topoisomerase I (Top1) inhibitor with antitumor activity.

LMP744 hydrochloride (NSC-706744 hydrochloride) 是一种是拓扑异构酶 1 抑制剂，显示出抗肿瘤的活性。

Doxorubicin（Adriamycin）是一种具有荧光性的蒽环类抗肿瘤抗生素，可抑制Topoisomerase I/II，诱导细胞凋亡和自噬，下调AMPK信号通路，常用于肿瘤化疗，并可用于诱导肾炎和心力衰竭模型。

CH-0793076, a hexacyclic camptothecin analog, is an active drug and major metabolite of TP300. CH-0793076 is efficacious against cells expressing BCRP (breast cancer resistance protein). CH-0793076 inhibits DNA topoisomerase I (IC50: 2.3 μM).

Edotecarin is a potent topoisomerase I inhibitor. It can decrease single-strand DNA cleavage (IC50: 50 nM).