cdk9 inhibitor

CDK9 inhibitor HH1 (8019-9719) 是人类 CDK2-cyclin A2复合物的抑制剂，IC50为2 μM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

Dinaciclib (SCH 727965) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK1、CDK2、CDK5 和 CDK9 (IC50=3/1/1/4 nM)，具有选择性。Dinaciclib 具有潜在的抗肿瘤活性，可以抑制胸甘 (dThd) DNA 的整合。

CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。

SEL120-34A 是CDK8的选择性和ATP 竞争性抑制剂，对CDK8/CycC、CDK19/CycC 和CDK9/cycT 的IC50s 为4.4 nM、10.4 nM 和1070 nM。SEL120-34A 具有抗肿瘤活性。

SEL120-34A HCl 是一种可口服的，选择性的，ATP-竞争性的CDK8抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

CDK9-IN-8 is a highly potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 12 nM).

CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系（72 小时）和 H929 多发性骨髓瘤细胞系（72小时）的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

(R)-Enitociclib 是 BAY-1251152的一个对映体，是 CDK9 抑制剂，具有抗癌活性。

CDK9-IN-15 是一种有效的小分子CDK9抑制剂，可通过降解、抑制 CDK9 来阻断正性转录延长因子 P-TEFb (positive transcription elongation factor b) 对 RNA Poly-II C末端区域的磷酸化，抑制转录，迅速降低细胞内 mRNA 水平，从而引起肿瘤细胞凋亡。

CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂，IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍，有抗肿瘤活性。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

LSN2839567 (Abemaciclib metabolite M2) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种强效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂（IC50s：1-3 nM），具有抗癌活性。LSN2839567 抑制 CDK9。LSN2839567 以浓度依赖性方式抑制细胞生长和细胞周期进程，可用于研究乳腺癌和肺癌。

AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50值小于 4 nM，可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。

(R)-Atuveciclib是Atuveciclib的异构体。Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

Atuveciclib (BAY 1143572)是强效和高选择性的PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nm，对CDK2的选择性比值为100，具有生物利用度高和可口服的优点。

Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是 BAY-1143572的 S-对映异构体 ，是一种有效的选择性 CDK9抑制剂，抑制 CDK9/CycT1，IC50为 16 nM。

CDK8/19-IN-1 is a selective and oral bioavailable CDK8/19 dual inhibitor (IC50s: 0.46 nM, 0.99 nM, and 270 nM for CDK8, CDK19, and CDK9).

CDK9-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 CDK9 抑制剂，具有抗病毒活性，用于研究 PRRSV 感染。

CDK9-IN-11 是一种有效的CDK9抑制剂，可作为 PROTAC CDK9 Degrader-1 的配体。

CDK9-IN-9 is a potent and selective CDK9 inhibitor (IC50: 1.8 nM) with anti-cancer activity. It inhibits CDK2 (IC50: 155 nM).