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1
PROTAC
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天然产物
2
Osimertinib
奥希替尼, Mereletinib, AZD-9291
T2490
1421373-65-0
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
EGFR
¥ 170
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Osimertinib mesylate
甲磺酸奥希替尼, 奥希替尼甲磺酸盐, Mereletinib mesylate, AZD-9291 mesylate
T3634
1421373-66-1
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。
EGFR
¥ 155
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BI-2865
T72062
2937327-93-8
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ,平均 IC50值大约为 140 nM。[1]
Kras
Ras
¥ 1160
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Nilotinib
尼洛替尼, 尼罗替尼, Tasigna, AMN107
T1524
641571-10-0
Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。
Autophagy
Bcr-Abl
¥ 282
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Imatinib
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230
152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
SARS-CoV
¥ 148
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c-Kit-IN-3 D-tartrate
T19219
c-Kit-IN-3 D-tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
4-6周
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c-Kit-IN-3 hydrochloride
T19220
c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
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c-Kit-IN-3 tartrate
T19223
c-Kit-IN-3 tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
Others
¥ 10600
4-6周
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SCH-336
SCH336, SCH 336
T24771
447459-51-0
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移,抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。
Cannabinoid Receptor
¥ 179
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Homoharringtonine
高三尖杉酯碱, Omacetaxine mepesuccinate, Myelostat, HHT, Ceflatonin
T3380
26833-87-4
Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物,可以抑制蛋白质的翻译,具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体,抑制蛋白质翻译的延伸步骤,从而抑制蛋白质合成,具有抗肿瘤活性。
STAT
¥ 197
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SHP099
SHP099 free base, SHP-099, SHP 099
T3564
1801747-42-1
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
ERK
Phosphatase
¥ 278
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ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL
(R)-1-(2-((2-methoxy-4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyridin-4-yl)-N-(4-(trifluoromethoxy)benzyl)piperidine-3-carboxamide hydrochloride(2365497-12-5 Free base)
T67699L
In house
ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。
Apoptosis
¥ 546
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BI-4142
T63643
2682003-36-5
BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。
EGFR
HER
¥ 438
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AKE-72
T80676
2566525-18-4
AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂,具有抗白血病活性,抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,可用于研究白血病。
Bcr-Abl
¥ 678
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Reslizumab
瑞利珠单抗, Sch55700, DCP-835, DCP835, CEP-38072, CEP38072
T12706
241473-69-8
Reslizumab (Sch 55700) 是一种人源化免疫球蛋白 G (IgG)4 κ 单克隆抗体,可与人白细胞介素 5 结合,从而减少嗜酸性粒细胞的产生和存活。Reslizumab 可改善肺功能,可诱导嗜酸性粒细胞的产生和成熟减少,可用于研究哮喘。
IL Receptor
Interleukin
¥ 8290
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HG6-64-1
HMSL 10017-101-1
T15480
1315329-43-1
HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂,在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50=0.09 μM。
Raf
¥ 339
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JAK3-IN-1
T15607
1805787-93-2
JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂,可用于研究免疫系统疾病。
JAK
¥ 1599
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(S,R,S)-AHPC TFA
VHL ligand 1 TFA, VH032-NH2 TFA
T17927
1631137-51-3
(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
Ligands for E3 Ligase
PROTAC Linker
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MerTK/Axl-IN-1
T200517
3036009-40-9
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK/Axl双重抑制剂,其在Ba/F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM,在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK,同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。
TAM Receptor
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DS06652923
T200714
DS06652923 是一种口服活性的EGFR三突变抑制剂,能够抑制 Ba/F3EGFRdel19/T90M/C797S 细胞的增殖,表现出 9.4 nM 的GI50值。此外,DS06652923 在 Ba/F3 异种移植模型中展现了促使肿瘤退缩的效果。
EGFR
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JBJ-07-149
T203265
2140807-58-3
JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R/T790M 的抑制剂,其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba/F3 细胞增殖,当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时,IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。
EGFR
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EGFR-IN-140
T204256
EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂,能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体,其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM,并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用,IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
EGFR
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JAK-IN-40
T205062
JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3,IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化,并抑制癌细胞Ba/F3和JAK1-TEL Ba/F3的增殖,其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2/M期停滞,诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时,JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。
Apoptosis
JAK
STAT
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Type II TRK inhibitor 2
T208264
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是一种选择性的 II 型TRK抑制剂,表现出良好的血浆稳定性和中等程度的肝微粒体稳定性。它显著抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 以及 Ba/F3-TRKAG667C 细胞的增殖 (IC50: 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于研究 NTRK 融合癌症。
Trk receptor
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