ba/f3 cells

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物，可以抑制蛋白质的翻译，具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体，抑制蛋白质翻译的延伸步骤，从而抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤活性。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

c-Kit-IN-3 D-tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

c-Kit-IN-3 tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

ALK ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。

(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

Reslizumab (Sch 55700) 是一种人源化免疫球蛋白 G （IgG）4 κ 单克隆抗体，可与人白细胞介素 5 结合，从而减少嗜酸性粒细胞的产生和存活。Reslizumab 可改善肺功能，可诱导嗜酸性粒细胞的产生和成熟减少，可用于研究哮喘。

HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba F3细胞中IC50=0.09 μM。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

MerTK Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK Axl双重抑制剂，其在Ba F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM，在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK，同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。

DS06652923 是一种口服活性的EGFR三突变抑制剂，能够抑制 Ba F3EGFRdel19 T90M C797S 细胞的增殖，表现出 9.4 nM 的GI50值。此外，DS06652923 在 Ba F3 异种移植模型中展现了促使肿瘤退缩的效果。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R T790M C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba F3细胞中对EGFRdel19 T790M C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3，IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化，并抑制癌细胞Ba F3和JAK1-TEL Ba F3的增殖，其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2 M期停滞，诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时，JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

Aspochalasin D is a co-metabolite originally isolated from A. microcysticus with aspochalasins A, B, and C, that was initially thought to be inactive. It has antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria at a concentration of 1 mg ml. Aspochalasin D is more cytotoxic, via apoptosis, to Ba F3-V12 cells in an IL-3-free medium than in an IL-3-containing medium (IC50s = 0.49 and 1.9 μg ml, respectively).

BCR-ABL-IN-3 is a highly effective and irreversibly binding inhibitor of Bcr-Abl, displaying a remarkable potency with an IC50 value of ≤100 nM for Ba F3 Bcr-Abl T3151. This compound exhibits significant anti-cancer activity.

WF-47-JS03 是选择性的、有效的、能够透过血脑屏障的 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba F3 细胞 (IC50: 1.7 nM) 和转染 CCDC6-RET 的 LC-2 ad 肺癌细胞 (IC50: 5.3 nM)。