ba/f3 cells

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

c-Kit-IN-3 D-tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

c-Kit-IN-3 hydrochloride is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

c-Kit-IN-3 tartrate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性，对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合，抑制 BaF3/CB2 细胞迁移，抑制小鼠延迟型超敏反应模型中的白细胞迁移，抑制小鼠过敏模型中抗原诱导的肺嗜酸性粒细胞增多。

Homoharringtonine (HHT) 属于生物碱类天然产物，可以抑制蛋白质的翻译，具有细胞毒性。Homoharringtonine 作用于肿瘤细胞的核糖体，抑制蛋白质翻译的延伸步骤，从而抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤活性。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

ALK/ROS1 inhibitor 2e HCL 具有抗凋亡、抗增殖和抗肿瘤活性。

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂，抑制癌细胞增殖，抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，可用于研究白血病。

HG6-64-1(HMSL 10017-101-1,compound 9 (XI-1))是一种高效和选择性的B-Raf抑制剂，在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50=0.09 μM。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

(S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 作为一种高效且具选择性的MerTK/Axl双重抑制剂，其在Ba/F3细胞中的IC50值为4.2和8.8 nM，在HTRF细胞中的IC50为0.2和0.9 nM。该化合物能有效抑制体内pMerTK，同时具备优良的半衰期与高口服生物利用度。

DS06652923 是一种口服活性的EGFR三突变抑制剂，能够抑制 Ba/F3EGFRdel19/T90M/C797S 细胞的增殖，表现出 9.4 nM 的GI50值。此外，DS06652923 在 Ba/F3 异种移植模型中展现了促使肿瘤退缩的效果。

JBJ-07-149 是一种 EGFRL858R/T790M 的抑制剂，其 IC50 为 1.1 nM。它抑制 Ba/F3 细胞增殖，当单独使用和与 Cetuximab 联合使用时，IC50 分别为 4.9 μM 和 0.148 μM。JBJ-07-149 可以作为靶蛋白配体用于合成 DDC-01-163。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3，IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化，并抑制癌细胞Ba/F3和JAK1-TEL Ba/F3的增殖，其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2/M期停滞，诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时，JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。

Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是一种选择性的 II 型TRK抑制剂，表现出良好的血浆稳定性和中等程度的肝微粒体稳定性。它显著抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 以及 Ba/F3-TRKAG667C 细胞的增殖 (IC50: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于研究 NTRK 融合癌症。

D-65476 是一种 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3) 抑制剂。在没有 IL-3 的条件下，D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞的增殖 (IC50= 0.2 μM)，适用于研究 Flt3 驱动的白血病。